Lääkitys Karbamatsepiini: käytön, vaikutusmekanismin ja saannin muodon vaikutus

Migreeni

Lääkitys Karbamatsepiini: käytön, vaikutusmekanismin ja saannin muodon vaikutus

Lääkkeen ominaisuudet

Vaikuttavat aineet vaikuttavat Na-kanaviin ja estävät niitä. Tämän seurauksena neuronaalinen kalvo stabiloituu ja synaptinen johtuminen pienenee. Koska lääkeaine vaikuttaa osittaisten kouristuskohtausten syihin, epileptisen kohtauksen alkamisriski vähenee.

Karbamatsepiinitabletit toimivat myös tonic-kloonisten kouristusten kanssa.

Lääkkeen säännöllinen käyttö edistää antikonvulsanttitoiminnan kehittymistä estämällä toistuvia päästöjä.

Karbamatsepiinien käyttöohjeissa kävi ilmi, että lääke estää trigeminaalisen neuralgian hyökkäyksiä. Norepinefriinin ja dopamiinin vaihtumisen estäminen aivoissa estää lääkkeen antipsykoottisia ominaisuuksia.

Suosittelemme myös seuraavia ohjeita: antibiootin Azithromycinin käyttöohjeet aikuisille ja lapsille.
Mustan fobian syyt, oireet ja hoito
Lääke Omeprazole: käyttöohjeet ja analogit

Farmakodynamiikka

Vaikka lääkettä on jo käytetty neurootisten prosessien vakauttamiseen, sen täysi vaikutus kehoon ei ole täysin ymmärretty. Lääkärit viittaavat siihen, että pääasiallisena vaikutusmekanismina pyritään ehkäisemään natriumista riippuvaisten potentiaalien toistumista depolarisoiduissa neuroneissa.

Tutkimuksessa hoidon jälkeen epilepsiaa sairastaville potilaille havaittiin niiden tilan paranemista, ahdistuksen ja ärtyneisyyden vähenemistä. Aggressio ja masennus myös vähäisemmässä määrin vaikuttivat heidän psyykeensa.

Karbamatsepiinin annos on yksilöllinen ja hoitava lääkäri määrää kehon tilan ja hyvinvoinnin mukaan.

Prosessissa annosriippuvuus voi tapahtua, jos lääkkeen määrää ei säädetä ajoissa.

Potilaat, joilla oli alkoholin vieroitusoireyhtymä, kokivat paranevan terveydentilansa ja lisääntyneen kouristusvalmiuden kynnyksen, joka useimmissa tapauksissa pieneni jyrkästi alkoholin vaikutuksesta psyykeen.

Psykotrooppisena lääkkeenä lääke on määrätty seuraaville sairauksille:

Affektiiviset häiriöt (akuutin manian hoito).
Maniaalis-depressiiviset häiriöt (voidaan käyttää sekä monoterapiassa että lisäkombinaatiossa muiden aktiivisen spektrin lääkkeiden kanssa),
Schizoaffective psykoosi (käytetään antipsykoottisten lääkkeiden kanssa).

Tetrasykliini voide: käyttöohjeet

Joitakin neurologisia sairauksia hoidetaan myös tällä lääkkeellä, mutta monoterapiassa ja pienillä annoksilla, joten vaikutus kehoon on lempeä.

Älä käytä lääkettä ilman lääkärin alustavaa tutkimusta.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavassa tapahtuu melkein välittömästi, joten oraalinen reitti pidetään tehokkaana ja tehokkaampana. Pillerimuodossa lääke ilmenee hitaasti ja vaiheittain. Aktiivisen aineen korkein taso veressä määritetään vasta 12 tunnin kuluttua.

Jos otat lääkkeen ruoan kanssa, imeytymisnopeus ja vastaanoton tehokkuus pysyvät ennallaan. Noin 1-2 viikkoa kehossa on aineen tasapainopitoisuus. Mutta tämä aika on yksilöllinen jokaiselle henkilölle, riippuu organismin ominaisuuksista.

Aika halutun pitoisuuden saavuttamiseksi määräytyy seuraavasti:

Maksan entsyymijärjestelmien autoinduktion aste.
Potilaan kunto ennen kurssia.
Annostus ja hoidon kesto.
Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on samanlainen spektri.

Lääkeaine metaboloituu maksassa, metaboliitit ja monohydroksyloidut johdannaiset esiintyvät pilkkoutumisen vuoksi.

36 tunnin kuluttua yhdestä suun kautta annostelusta lääkeaine alkaa poistua elimistöstä. Jos työkalua käytetään uudelleen, aika lyhenee 24–26 tuntiin.

Jos potilaat saavat karbamatsepiinin lisäksi muita maksan entsyymejä aiheuttavia tabletteja, elimistön puoliintumisaika kestää enintään 9-11 tuntia.

Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisten kautta, loput elementit suolen läpi. Lapsilla lääkkeiden poistaminen on nopeampaa, joten lääkärit määrittävät ne suuremmiksi kuin aikuisilla.

Lääkkeen farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla verrattuna nuoriin potilaisiin ei muutu.

Käyttöaiheet ja suositukset

Lääkkeen spektrin tarkoituksena on vähentää kouristuksia ja vähentää neuronien aktiivisuutta. Hänet määrätään potilaille, joiden oireet ovat epävakaita. Indikaatiot karbamatsepiinitablettien käytöstä:

Epilepsia, jossa on osittaisia kohtauksia, tonic-klooniset kouristukset.
Treminaalisen hermoston hermosolu (multippeliskleroosi).
Alkoholin vieroitusoireyhtymä.
Affektiiviset häiriöt.
Kipu-oireyhtymä diabeettisessa polyneuropatiassa.
Faasiin liittyvien häiriöiden ehkäisy (maaninen-masennus-psykoosi, skitsoafektiiviset häiriöt).

Myös karbamatsepiini auttaa psykoottisten häiriöiden ja psykoosin, orgaanisen aivovaurion, akuutin idiopaattisen neuritiksen, multippeliskleroosin aiheuttaman aggressiivisen käyttäytymisen vuoksi.

Lääkäri määrää lääkkeiden muodon ja annoksen.

Liuoksen käyttöohjeet Hydrokortisoni ampulleissa

Vasta

Ohjeissa on luettelo ehdoista, joilla lääkkeen käyttö on kielletty. Karbamatsepiinia ei käytetä yhdessä alkoholin, huumeiden ja kroonisen munuaisten vajaatoiminnan kanssa. Sen tulisi olla varovainen iäkkäille potilaille, potilaille, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta ja lisääntynyt silmänpaine.

Et voi käyttää tabletteja seuraavissa olosuhteissa:

Atrioventrikulaarinen lohko.
Luuytimen hematopoieesin rikkominen.
Akuutti porfyria.
Yliherkkyys lääkkeen aineosille ja samanlainen kuin vaikuttavan aineen lääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet).

Maksan vajaatoiminnan, eturauhasen liikakasvun ja luuytimen verenvuodon estämisen tapauksessa lääkettä ei ole suositeltavaa käyttää. Ennen vastaanoton aloittamista lääkärit arvioivat vastatoimien mahdolliset riskit ja valitsevat optimaalisen annoksen ja käyttömuodon.

Käyttöohjeet Karbamatsepiinin annostus

Sisällä, riippumatta ateriasta, jossa on pieni määrä nestettä.

Jos mahdollista, tulee määrätä monoterapiana. Hoito aloitetaan pienellä vuorokausiannoksella, jota lisätään hitaasti optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Liittyminen jo käynnissä olevaan epilepsialääkkeeseen on tehtävä asteittain.

Ohjeiden mukaan aikuisille aloitusannos on 1-2 tablettia karbamatsepiinia 100 mg 1-2 kertaa päivässä. Sitten annos nostetaan hitaasti 400 mg: aan 2-3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos on 2000 mg.

Alle 5-vuotiaille lapsille aloitusannos on 20-60 mg / vrk, ja sen lisäys on 20–60 mg joka toinen päivä. Alle 5-vuotiaille lapsille aloitusannos on 100 mg / vrk, jonka jälkeen lisätään 100 mg viikossa. Lasten ylläpitoannos on 10-20 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2-3 annoksena.

Treminaalisen tai glossofaryngeaalisen hermoston hermosolu

Aloitusannos on 200-400 mg. Tarvittaessa annosta nostetaan enintään 200 mg: aan päivässä, kunnes kivun oireyhtymä on täysin vapautunut. Kivun katoamisen jälkeen annosta vähennetään vähitellen (100-200 mg päivässä). Pitkään määrätty, ennenaikainen kipua voi peruuttaa. Tällä hetkellä lääkettä pidetään yhtenä tehokkaimmista keinoista neuralgiassa.

Vanhemmilla potilailla aloitusannos on 1 tabletti, jossa on 100 mg karbamatsepiinia kahdesti vuorokaudessa.

Alkoholin vieroitusoireyhtymä

Aloitusannos on 200 mg kolme kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa annosta voidaan nostaa 400 mg: aan 3 kertaa päivässä. Hoidon alkuvaiheessa karbamatsepiinia käytetään yhdessä vieroitushoitoon, unilääkkeisiin ja rauhoittaviin lääkkeisiin.

Polyuria ja polydipsia diabeteksen insipidussa

Aikuisten keskimääräinen annos on 200 mg 2-3 kertaa päivässä. Lasten annos valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon paino ja ikä.

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia, kun määrät karbamatsepiinia:

Hermoston reaktio - uneliaisuus, huimaus, päänsärky, vapina, parestesiat, makuhäiriöt, astenia, ataksia, puhehäiriöt, silmäliikkeiden liikkumisen häiriöt.
Henkisellä puolella masennus, kuulo- ja visuaaliset hallusinaatiot, anoreksia, ahdistuneisuus ja lisääntynyt psykoosi.
Iho - allerginen dermatiitti, erythroderma, kutina, systeeminen lupus erythematosus, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, akne, ihon pigmentaation rikkominen.
Hematopoieettisen järjestelmän osa - eosinofilia, trombosytopenia, leukosytoosi, leukopenia, foolihapon puute, anemia, pancytopenia, porfyria.
Ruoansulatuskanavan reaktio - pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, suun kuivuminen, ummetus, haimatulehdus, stomatiitti, glossitis, vatsakipu.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän osa - verenpaineen lasku tai lisääntyminen, rytmihäiriöt, bradykardia, romahtaminen, tromboflebiitti, vajaatoiminta.
Endokriinsysteemin reaktio - nesteen kertyminen, aiheuttamaton painonnousu, prolaktiinipitoisuuden lisääminen, kolesterolitasojen nousu.
Syöpä- ja verisuonijärjestelmän osa - hematuria, albuminuria, oliguria, atsotemia, usein esiintyvät wc-tavat, munuaisten vajaatoiminta, nefriitti, spermatogeneesin heikentyminen.
Makua, silmänpainetta, kuulon heikkenemistä, lihaskipua, niveltulehdusta, kouristuksia, kuumetta, hengenahdistusta voi olla loukattu.

Vasta

Karbamatsepiinin määrääminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

AV-salpaus.
Luuytimen hematopoieesin (jopa historian) estäminen.
Munuaisten porfyria.
Hoito MAO-estäjillä.
Imetys.
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Äärimmäisen varovaisesti määrätty raskauden, verenpainetautien, silmänpaineen lisääntymisen, eturauhasen liikakasvun, laimennuksen hyponatremian, alhaisen verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän, epilepsian, munuaisten, maksan ja sydämen vajaatoiminnan sekä vanhuuden yhteydessä.

yliannos

CNS: masennus keskushermoston jopa koomaan, sekavuus, uneliaisuus, levottomuus, aistiharhat, tunne "sumussa" edessä hänen silmänsä, dysartria, nystagmus, ataksia, dyskinesia, hyperrefleksia vaihtaa hyporefleksia, kouristukset, psykomotorinen häiriöt, myoklonus, hypotermia, mydriaasi;
hengityselimet: hengityselinten masennus, keuhkopöhö;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, verenpaineen lasku tai nousu, sydämen johtumishäiriö QRS-kompleksin laajenemisen kanssa, sydämen pysähtyminen;
ruoansulatuskanava: oksentelu, ruoan evakuoinnin viivästyminen mahalaukusta, paksusuolen liikkuvuuden väheneminen;
virtsajärjestelmä: virtsan retentio, oliguria tai anuria, nesteen kertyminen, laimennus hyponatremia;
laboratorioindikaattorit: metabolinen asidoosi, hyperglykemia, CPK: n lihasfraktio, hyponatremia.

Spesifinen vastalääke puuttuu. Käy mahan huuhtelussa, aktiivihiilen nimittäminen (mahalaukun sisällön myöhäinen evakuointi voi johtaa imeytymisen viivästymiseen 2-3 vuorokautta ja myrkytysoireiden toistumiseen), sairaalahoitoon, oireenmukaiseen hoitoon.

Pakotettu diureesi, hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi ovat tehottomia (dialyysi on osoitettu vakavan myrkytyksen ja munuaisten vajaatoiminnan yhdistelmällä). Suositeltava hemosorptio hiilen sorbentteihin.

Analogit Karbamatsepiini, hinta apteekeissa

Tarvittaessa karbamatsepiinia voidaan korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että karbamatsepiinin käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisten lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Karbamatsepiinitabletit 200 mg 40 kpl. - 47 - 63 ruplaa 420 apteekin mukaan.

Säilytä pimeässä ja kuivassa paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 2 vuotta. Myynti apteekeissa reseptillä.

Lääkkeen mekanismi

Karbamatsepiini pyrkii pysäyttämään hermoimpulssien siirtoon osallistuvien aminohappojen aktiivisuuden, mikä lisää GABA: n estävien reseptorien työtä ja vähentää merkittävästi neurotransmissiohormonien (noradrenaliini ja dopamiini) tuotantoa. Lääkkeen ilmenemisen aika riippuu taudin tyypistä (potilastarkastukset vahvistavat tämän). Esimerkiksi:

Antinevralginen vaikutus tuntuu 1–3 päivän kuluttua (joskus lääke tulee voimaan 7–8 tuntia antamisen jälkeen).
Jos haluat vähentää ahdistuneisuuden ja aggressiivisen käyttäytymisen esiintymisiä, se vie enemmän aikaa - jopa 10 päivää.

Karbamatsepiini on ehdottomasti kielletty raskauden ja imetyksen aikana, koska aktiiviset aineet tunkeutuvat vapaasti istukan esteeseen, ja ne tulevat myös rintamaitoon.

Karbamatsepiini tunnetaan myös nimellä Finlepsin.

Alkoholin yhteensopivuus ja yhteiskäytön vaikutukset

Narkologit määräävät usein karbamatsepiinia alkoholismin hoidossa, koska etanolin vahingoittaman juomakappaleen elimistöön kohdistuu liiallista ärsytystä, jota seuraa hermostuneisuus ja alkoholin oireyhtymä. Tällainen hoito voidaan suorittaa vain sairaalassa lääkärin valvonnassa, sillä jos tabletteja annetaan yhdessä alkoholin kanssa, voi esiintyä useita elämää vastaavia reaktioita.

Lääkeaine vähentää luonnollista vastustuskykyä etyylialkoholille, minkä vuoksi alkoholi aiheuttaa maksimaalista haittaa, mukaan lukien akuutin myrkytyksen aiheuttama tajunnan menetys.

Lääkettä ei tule käyttää alkoholin kanssa.

Vapautuslomake

Siirappi 100 mg / 5 ml

Pöytä. 200 mg, 400 mg

Pöytä. pidentää. toimet. 200 mg, 400 mg

Annostus ja antaminen

Karbamatsepiini otetaan suun kautta riippumatta ateriasta ja pieni määrä nestettä.

Retarditabletit (koko pilleri tai puoli) on nieltävä kokonaisina, pureskelematta, pienellä määrällä nestettä. Joillakin potilailla, joilla on hidastuneita tabletteja, saattaa olla tarpeen lisätä lääkkeiden annosta.

Triminaalisen neuralgiaa ensimmäisenä päivänä karbamatsepiinia määrätään annoksena 200–400 mg / vrk, jolloin annosta lisätään vähitellen, mutta enintään 200 mg / vrk, kunnes kipu pysähtyy (keskimäärin 400–800 mg / vrk) ja pienenee sitten pienin tehokas annos. Neurogeenisen alkuperän kivun oireyhtymän alkuannos on 100 mg 2 r / vrk ensimmäisenä päivänä, sitten annosta nostetaan tarvittaessa enintään 200 mg / vrk, lisäämällä sitä 100 mg: lla 12 tunnin välein, kunnes kipu häviää. Tukeannos - 200-1200 mg / vrk useina annoksina.

Iäkkäiden potilaiden ja yliherkkyyspotilaiden hoidossa aloitusannos on 100 mg 2 p / vrk. Lapset - 10-20 mg / kg päivässä useina annoksina.

Varoitukset, hoidon ohjaus

Ennen karbamatsepiinin nimittämistä ja hoidon aikana on tarpeen tutkia maksan toimintaa, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, sekä iäkkäillä potilailla. Jos maksan vajaatoiminta on lisääntynyt tai jos aktiivinen maksasairaus ilmenee, karbamatsepiini on välittömästi peruttava.

Ennen hoidon aloittamista on myös tutkittava verikuva (mukaan lukien verihiutaleiden lukumäärä, retikulosyyttien määrä), seerumin rautapitoisuus, virtsanalyysi, veren ureapitoisuus, elektroenkefalogrammi ja elektrolyyttikonsentraation määrittäminen veren seerumissa. Tämän jälkeen näitä indikaattoreita tulisi seurata: hoidon ensimmäisen kuukauden aikana - viikoittain ja sitten kuukausittain.

Karbamatsepiini on välittömästi peruutettava, kun ilmenee allergisia reaktioita.

Ennen hoidon aloittamista on suositeltavaa suorittaa silmälääketutkimus, mukaan lukien silmän pohjan tutkimus ja silmänsisäisen paineen mittaus tarvittaessa. Karbamatsepiinin tapauksessa kohonneen silmänpaineen potilaat vaativat tämän indikaattorin jatkuvaa seurantaa.

On tarpeen ottaa huomioon latentin etenemisen psykoosin aktivoitumismahdollisuus ja iäkkäillä potilailla mahdollisuus kehittää disorientaatiota tai kiihottumista lääkkeen ottamisen aikana.

Potilaiden tietoon on kiinnitettävä tietoa karbamatsepiinin myrkyllisen vaikutuksen varhaisista merkkeistä, mikä viittaa todennäköisiin hematologisiin häiriöihin sekä ihon ja maksan oireisiin.

Potilaalle ilmoitetaan, että on tarpeen ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin, jos tällaisia haittavaikutuksia esiintyy, kuten kuumetta, kurkkukipua, ihottumaa, suun limakalvon haavaumia, mustelmia aiheuttavia perusteettomia esiintymisiä, verenvuotoja petekian tai purpuran muodossa.

Useimmissa tapauksissa verihiutaleiden ja / tai leukosyyttien määrän ohimenevä tai pysyvä väheneminen ei ole aplassi aplastisen anemian tai agranulosytoosin alkamiselle.

Ei-progressiivinen oireeton leukopenia ei vaadi poistamista, mutta kun progressiivinen leukopenia tai leukopenia esiintyy, johon liittyy tartuntataudin kliinisiä oireita, hoito on lopetettava.

On suositeltavaa lopettaa etanolin käyttö karbamatsepiinihoidon aikana.

Monoamiinioksidaasin estäjät tulisi peruuttaa vähintään 2 viikkoa myöhemmin tai, jos kliininen tilanne sallii, vielä kauemmin ennen karbamatsepiinihoidon aloittamista.

Karbamatsepiinia voidaan pitkäaikaisessa muodossa ottaa kerran, yöllä.

Tarve lisätä annosta, kun siirrytään hidastuviin pillereihin, tapahtuu erittäin harvoin.

On raportoitu, että naisilla on kuukautisten välisenä aikana verenvuotoa, kun suun kautta otettuja ehkäisyvalmisteita ja karbamatsepiinia käytettiin samanaikaisesti. Karbamatsepiini voi vaikuttaa haitallisesti ehkäisyn luotettavuuteen, joten lisääntymisikäisten naisten hoidon aikana tulisi käyttää vaihtoehtoisia suojausmenetelmiä raskauden aikana.

Naisilla, joilla on lisääntymiskyky, karbamatsepiinia tulisi mahdollisuuksien mukaan käyttää monoterapiana (käyttäen pienintä tehokasta annosta), koska vastasyntyneiden synnynnäisten poikkeavuuksien esiintyvyys naisille, jotka ovat saaneet yhdistetyn epilepsialääkityksen, on suurempi kuin niiden, jotka saivat näitä lääkkeitä monoterapiana.

Päätettäessä karbamatsepiinin nimittämisestä raskauden aikana (varsinkin kolmen ensimmäisen kuukauden aikana) on välttämätöntä vertailla huolellisesti hoidon odotettuja hyötyjä ja sen mahdollisia komplikaatioita. On tunnettua, että epilepsiaa sairastaville äideille syntyneet lapset ovat alttiita kohdunsisäisille kehityshäiriöille, mukaan lukien kehitysviat. Potilaille on annettava tietoa epämuodostumien kehittymisen todennäköisyydestä ja mahdollisuudesta aloittaa synnytystä.

Vastasyntyneiden lisääntyneen verenvuodon ehkäisemiseksi naisilla on suositeltavaa määrätä K-vitamiinia viimeisen raskausviikon aikana sekä vastasyntyneille.

Karbamatsepiini tunkeutuu rintamaitoon, ja imetyksen edut ja mahdolliset haittavaikutukset on verrattava jatkuvan hoidon olosuhteisiin. Karbamatsepiinia käyttävät äidit voivat imettää vauvojaan edellyttäen, että vauvaa seurataan mahdollisten haittavaikutusten kehittymisen varalta (esimerkiksi uneliaisuus, allergiset ihoreaktiot).

Hoidon aikana tulee olla varovainen, kun ajetaan ajoneuvoa ja / tai harjoitetaan muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät suurempaa keskittymistä ja psykomotorista nopeutta.

Älä käytä karbamatsepiinia lievittämään normaalia kipua tai ennaltaehkäisevää hoitoa reminaation aikana trigeminaaliseen neuralgiaan.

Nimittäminen huolellisesti:

■ piilevä psykoosi, riittämätön vaste ulkoisille ärsykkeille, kiihottuma;

■ sairauksille, joille on ominaista sekoitettu kouristus;

■ joilla on ollut sydän-, maksa- tai munuaissairaus;

■ hematologisilla häiriöillä;

■ kohonnut silmänpaine;

■ eturauhasen liikakasvu;

■ vanhukset;

■ potilaat, joiden työ liittyy mekanismien toimintaan, ajoneuvoihin jne.

hoito

Ensinnäkin, mahahuuhtelu, aktiivihiilen nimittäminen.

Seuraavaksi on oireenmukaista tukihoitoa tehohoitoyksikössä. On tarpeen seurata sydämen toimintaa, kehon lämpötilaa, sarveiskalvon refleksejä, munuaisten ja virtsarakon toimintaa, elektrolyyttihäiriöiden korjausta. Jotta hengitystietä pidetään kunnossa - henkitorven intubaatio, keinotekoinen hengitys ja / tai hapen käyttö.

Jos potilas on hypotensiossa tai sokissa: asento, jossa pään pää on laskenut, plasman korvikkeet ja tehottomuus - dopamiinissa tai dobutamiinissa; sydämen rytmihäiriöissä - hoito valitaan yksilöllisesti; kouristuksia varten, antikonvulsanttien (esimerkiksi diatsepaamin) antaminen varoen, koska hengityselinten masennus voi lisääntyä.

Laimennuksen myötä hyponatremia (vesimyrkytys) - rajoittaa nesteiden käyttöönottoa ja 0,9-prosenttista natriumkloridiliuoksen hidasta laskimonsisäistä infuusiota (voi auttaa estämään aivojen turvotusta). Suositeltava hemosorptio hiilen sorbentteihin. Karbamatsepiinin hitaan imeytymisen vuoksi on syytä harkita yliannostuksen oireiden todennäköistä lisääntymistä päivinä 2 ja 3 sen alkamisen jälkeen.

Lääkkeen kuvaus

Karbamatsepiinia on käytetty onnistuneesti mielenterveyden hoitoon. Sen pääasiallinen toimintamekanismi on hermosignaalin siirron esto. Tämän vuoksi lääkkeellä on antikonvulsantteja, kipua lievittäviä ja normotimicheskimi-toimia (normalisoi mielialaa).

Tärkeimmät karbamatsepiinin käyttöaiheet:

epilepsia;
pidättyminen alkoholismissa (psykoottisten tilojen ja kohtausten ehkäisyyn).
trigeminaalinen neuralgia;
postherpetic neuralgia;
phantom-kivut;
psykoosit;
liiallinen virtsaaminen, jossa on diabetes.

Lääke on hyvin vakiintunut (abstinensi). Tämän tilan aikana tremorin, kouristusten ja akuutin psykoosin riski lisääntyy huomattavasti. Karbamatsepiini estää tällaisten vaikutusten kehittymisen. Lääkeainetta voidaan kuitenkin käyttää vain sen jälkeen, kun se on ollut paikoillaan ja paikallaan.

Saatavilla on eri annoksia sisältäviä karbamatsepiinitabletteja. Aloita hoito pienimmillä annoksilla, ja sitten sivuvaikutusten puuttuessa kasvaa vähitellen. Lääkehoidon on välttämättä oltava lääkärin valvonnassa.

Laajasta valikoimasta huolimatta karbamatsepiinilla on huomattava määrä vasta-aiheita. Käyttöohjeiden mukaan nämä sisältävät:

yksilön suvaitsemattomuus;
sydämen johtumishäiriöt;
luuytimen sairaudet (leukemia);
veritaudit (anemia, porfyria);
vaikea maksa-, sydän- ja munuaissairaus;
eturauhastulehdus;
glaukooma.

Myöskään lääkettä ei suositella raskauden ja imetyksen aikana. Se pystyy tunkeutumaan istukan läpi ja vaikuttaa haitallisesti sikiöön.

Haima

Usein komplikaatio, kun alkoholia käytetään karbamatsepiinilla, on haimatulehduksen kehittyminen. Etanoli huomattavasti pienentää haiman erittyviä kanavia, jotka ovat entsyymejä. Tämä johtaa siihen, että ne kerääntyvät ja hajoavat itse elimen jopa nekroosiin asti.

Miksi sinun täytyy etsiä analogeja

Lääketieteellinen verkkopalvelu on suunniteltu valitsemaan huumeiden optimaalisen korvaamisen.
Etsi halpoja vastaavia kalliita lääkkeitä.
Lääkkeitä, joilla ei ole täysiä analogeja, on luettelo samankaltaisista käytetyistä lääkkeistä.
Jos olet ammattilainen, keinotekoinen älykkyys auttaa hoidon valinnassa.

Lääke "Karbamatsepiini": 21 täyttä analogia, halvin - Zeptol (94); 100 analogia toiminnassa, kaikkein samanlainen - Elzepam (124 ք)

Lyhyt tiedot työkalusta

Mood stabilisaattorit
Epilepsialääkkeet

Analogien valintaperusteet

Sairaudet valintaan

Ei ole vuorovaikutuksessa

Täällä voit lisätä sairauksia ja lääkkeitä, niin että keinotekoinen älykkyys Cyberis valitsee analogit, joilla ei ole vaarallisia vasta-aiheita tai vuorovaikutuksia syötetyn.

Mahdolliset korvaavat lääkkeet "Carbamazepine"

Lapset, raskaus ja imetys

On osoitettu, että "epilepsiaa" diagnosoivilla äideillä syntyneillä lapsilla on suurempi sikiön kehityshäiriöiden riski, mukaan lukien epämuodostumien esiintyminen.

On näyttöä siitä, että karbamatsepiini voi lisätä tätä taipumusta, vaikka tällä hetkellä ei ole lopullista vahvistusta tästä seikasta, mikä olisi saatu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa lääkettä määriteltiin monoterapiana.

On raportoitu synnynnäisiä sairauksia, epämuodostumia, mukaan lukien spina bifida (nikama), ja muita synnynnäisiä poikkeavuuksia, kuten hypospadioita, sydän- ja verisuonijärjestelmän kehittymisvikoja ja muita elinjärjestelmiä sekä kraniofakiaalisia rakenteita.

Karbamatsepiinin on oltava varovainen epilepsiaa sairastaville naisille. Jos nainen ottaa raskaaksi tai aikoo tulla raskaaksi ja käyttää tarvittaessa karbamatsepiinia raskauden aikana, on suositeltavaa punnita huolellisesti äidin hoidon odotetut hyödyt ja mahdollisten komplikaatioiden riski erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Ehkä karbamatsepiinin käyttö yli 4-vuotiailla lapsilla tiukasti annostusohjeen mukaisesti.

Erityiset ohjeet

Ennen hoitoa on tarpeen suorittaa yleinen verikoe (mukaan lukien verihiutaleiden lukumäärä, retikulosyyttien määrä), virtsanalyysi, määrittää raudan määrä, elektrolyyttien ja urean pitoisuus veren seerumissa. Tämän jälkeen näitä indikaattoreita tulisi seurata hoidon ensimmäisen kuukauden aikana viikoittain ja sitten kuukausittain.

Potilaille, joilla on kohonnut silmänpaine, on annettava määräaikaista seurantaa. Ei-progressiivinen oireeton leukopenia ei vaadi lopettamista, mutta hoito on lopetettava, kun progressiivinen leukopenia tai leukopenia esiintyy, johon liittyy tartuntataudin kliinisiä oireita.

Tiedot lääkinnällisen lääkkeen mahdollisesta vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden kuljettamiseen. Hoidon aikana tulee olla varovainen, kun ajaa ja käytät muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotorisia reaktioita.

Mikä on hyödyllistä alkoholismissa

1980-luvulla karbamatsepiinia käytettiin ensimmäisen kerran alkoholismin hoitoon. Aluksi lääkärit käyttivät lääkkeen antikonvulsanttivaikutusta krapulaisten aiheuttamien komplikaatioiden poistamiseksi. Mutta pian asiantuntijat löysivät toisen lääkeaineen piirteen: se ei ainoastaan lievittää potilaan tilannetta vieroitusoireiden aikana, vaan auttaa myös voittamaan alkoholin himoa.

Nykyaikaisessa narkologiassa karbamatsepiinia käytetään myös krapulien lievittämiseen. Potilailla, joilla on alkoholiriippuvuus karbamatsepiinin taustasta, kohtausten esiintymistiheys ja kesto vähenevät, autonomisten häiriöiden kehittymisen riski vähenee, unen paraneminen ja alkoholin himo vähenevät. Lisäksi lääke auttaa ehkäisemään tai tukahduttamaan psykoosin esiintymistä poistumisen aikana.

Potilaat, joilla on vieroitusoireyhtymä, määräävät yleensä lääkkeen tavanomaisella terapeuttisella annoksella. Jos sairaus liittyy psykoosiin, lääkärin harkinnan mukaan lisätään kertaluonteinen annos.

... psykoosi

Useimmilla potilailla, joilla on pitkäaikainen krooninen alkoholismi, psykoosin tilaa voidaan kutsua yleiseksi. Tällaisissa ihmisissä vieroitusoireyhtymää ei liity vain päänsärky, huonovointisuus ja pahoinvointi - kaikki on paljon vakavampaa. Ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, mielialan vaihtelut, levottomuus - kaikki nämä ovat selkeitä merkkejä psykoottisesta tilasta.

Alkoholiriippuvaisilla on erilaisia psykoosityyppejä: deliirium (tunnetaan nimellä delirium tremens), hallusinoso tai harhakuvaaja. Jos potilaalla on alkoholin väärinkäytön taustalla oleva psykoosi, ei ole turvallista jättää häntä kotiin. Erikoisklinikassa hänelle annetaan ylivoimaisia merkkejä karbamatsepiinin psykoottisesta tilasta. Voimakkaasta rauhoittavasta vaikutuksesta johtuen lääke estää psykoosin ja johtaa nukahtamiseen.

Potilailla, jotka ovat alkoholin psykoosin tilassa, karbamatsepiinin lisäksi määrätään nootrooppisia lääkkeitä ja masennuslääkkeitä. Kompleksissa työskentely nopeuttaa potilaan poistamista patologisesta tilasta. Samalla huumeiden käytännössä on yksi tärkeä sääntö karbamatsepiinin käyttöön. Ennen tämän valmisteen antamista potilaalle on tarpeen suorittaa vieroitushoito. Miksi tämä tapahtuu, puhu vähän myöhemmin.

... riippuvuus alkoholista

Arvostelut narkologit osoittavat, että karbamatsepiini on hyödyllinen riippuvaisista alkoholin himoista. Mutta on ymmärrettävä, että vaikutus ei tule välittömästi. Hoidon ensimmäisten merkkien osoittaminen kestää vähintään 3 kuukautta. Tämän lääkkeen pitkäaikainen käyttö estää uusiutumisia (tai vähentää niiden lukumäärää) ja vähentää myös alkoholin väärinkäytöstä kärsivien potilaiden juomisen kestoa.

Tieteelliset tutkimukset ovat vahvistaneet, että lääke on korostanut normokemiallista (parantaa ja vakauttaa mielialaa) ja rauhoittavia ominaisuuksia, jotka auttavat estämään ahdistusta, masennustiloja ja aggressiivisia hyökkäyksiä alkoholiriippuvaisilla. On myös tärkeää, että tämä lääke auttaa palauttamaan unen pitkän pitkäkestoisen ahdistuksen jälkeen, mikä on myös erittäin hyödyllistä alkoholismin hoidossa. Tämän hoidon salaisuus on se, että emotionaalisen levon tilassa potilas ajattelee harvemmin hänen riippuvuudestaan ja harvemmin saavuttaa lasin, ja siksi se antaa keholle mahdollisuuden vähitellen erottaa ”annos”. Muuten, samasta syystä asiantuntijat käyttävät karbamatsepiinia hoitoon ja huumeriippuvuuteen.

Tietoja imusolmukkeesta

Lymfaattinen turvotus molemmissa jaloissa
myöhään iltapäivällä kiireisen päivän jälkeen ja katoamassa aamulla, ovat varsin huolestuttavia ja yksi oireita suonikohjuissa. On huomattava, että tämä oire pahenee yleensä vain ajan mittaan ja lopulta huolestuttaa potilasta koko päivän ajan, johon liittyy kipua, jalkojen raskautta, kutisevaa ihoa ja muita oireita. Lymfaattinen turvotus viittaa imusolukierron rikkomiseen, toisin sanoen ne kuvaavat lymfostaasia. Imusolmukkeiden rikkoutuminen kudoksista on vaarallista, koska tässä tapauksessa sen normaalia vedenpoistoa ei suoriteta, ja siksi kaikki kudosten aineenvaihdunta häiriintyy.

Siksi lymfaattisen turvotuksen esiintyminen jaloissa
Suosittelemme, ettemme odota, kunnes nämä oireet johtavat taudin kehittymiseen ja sen etenemiseen, ja hakeuduttava välittömästi lääkärin hoitoon, koska Lymfaattinen turvotus tarvitsee pätevää ja erikoistunutta hoitoa. Nykyisen klinikan parhaat lääkärit voivat tarjota tämän lymfaattisen turvotuksen hoidon.

Lymfaattisen turvotuksen syyt

Lymfaattisen turvotuksen syitä yhdistetään usein.
esiintyy suonikohjuja. eli Ne tekijät, jotka myötävaikuttavat suonikohjujen kehittymiseen, ovat myös olennaisia lymfaattisen turvotuksen ilmetessä. Niinpä imusolmukkeen syyt voivat olla:

Alaraajojen liiallinen kuormitus, joka liittyy usein potilaan ammattiin (esim. Kirurgit, kampaajat jne.);
Liikunnan puute ja istumaton elämäntapa;
ylipaino;
Väärä, epätasapainoinen ruokavalio ja huonot tavat;
Hormonaaliset muutokset, myös raskaus;
Yllään tiukat kengät.

Älä unohda, että yksi lymfaattisen turvotuksen tärkeimmistä syistä
- geneettinen taipumus. Tämä tekijä johtaa siihen, että nykyään suonikohjuja ja muita verisuonitauteja havaitaan jo 30–35-vuotiailla nuorilla.

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on karbamatsepiini

Carbamazepinum (Carbamazepini-suku)

Farmakologinen ryhmä karbamatsepiinia

Epilepsialääkkeet
Mood stabilisaattorit

Nosologinen luokitus (ICD-10)

F06.3 Orgaaniset mielialahäiriöt [affektiiviset]
F07.2 Postkonfuusion oireyhtymä
F10.2 Alkoholiriippuvuusoireyhtymä
F10.3 Pidättyminen
F20 Skitsofrenia
F25 Schizoaffektiiviset häiriöt
F29 Määrittelemätön epäorgaaninen psykoosi
F30 Manic Episode
F32 Depressiivinen jakso
F34.0 Cyclothymia
F34.1 Dysthymia
F40.0 Agorafobia
F41.0 Paniikkihäiriö [episodinen paroksysmaalinen ahdistus]
F41.1 Yleinen ahdistuneisuushäiriö
F43.0 Akuutti stressivaste
F43.1 Traumaattisen stressin häiriö
F43.2 Sopeutuvien reaktioiden häiriö
F44 Dissociative [muunnos] -häiriöt
F45 Somatoformin häiriöt
F60-spesifiset persoonallisuushäiriöt
F63 Tottumusten ja toiveiden häiriöt
F79 Psyykkinen hidastuminen, määrittelemätön
G40 Epilepsia
G50.0 Trigeminaalinen neuralgia
G52.1 glossofaryngeaalisen hermon vauriot
G63.2 Diabeettinen polyneuropatia (E10-E14 +, jossa on yhteinen neljäs.4 merkki)
M79.2 Neuralgia ja neuriitti, määrittelemätön
R25.2 Kramppi ja kouristus
R52 Kipu, muualle luokittelematon.

CAS-koodi

farmakologia

Farmakologinen vaikutus - kipulääkkeet, antipsykoottiset, epilepsialääkkeet, antikonvulsantit, normotimiset, tymoleptiset.

Estää hyperaktiivisten hermosolujen kalvojen natriumkanavat, vähentää hermosolujen välittäjäaineiden aminohappojen (glutamaatti, aspartaatti) vaikutusta, parantaa inhiboivia (GABAergisia) prosesseja ja vuorovaikutusta keskushermoston adenosiinireseptoreiden kanssa. Anti-manian ominaisuudet johtuvat dopamiinin ja noradrenaliinin aineenvaihdunnan estämisestä. Antikonvulsanttivaikutus ilmenee osittain ja yleistyneinä kohtauksina (grand mal). Tehokas (varsinkin lapsilla ja nuorilla) ahdistuksen ja masennuksen oireiden lievittämiseksi sekä ärtyneisyyden ja aggressiivisuuden (epilepsia) vähentämiseksi. Estää kolmiulotteisen neuralgian kouristukset, vähentää alkoholin vetäytymisen kliinisten oireiden vakavuutta (mukaan lukien levottomuus, vapina, kävelyhäiriöt) ja vähentää kouristavaa toimintaa. Diabetes insipidus vähentää diureesia ja janoa.

Ruoansulatuskanavassa imeytyy, vaikkakin hitaasti, mutta lähes kokonaan; ruoka ei vaikuta imeytymisen nopeuteen ja laajuuteen. Cmax, kun sitä otetaan kerran tavallisessa pillerissä 12 tunnin kuluttua, kerta-annoksilla tai toistuvalla retarditabletilla Cmax (25% vähemmän kuin normaalin tabletin jälkeen) havaitaan 24 tunnin kuluessa. viikkoa) muuttamatta tasapainopitoisuuden vähimmäisarvoa. Biosaatavuus retarditablettia käytettäessä on 15% pienempi kuin muiden annostusmuotojen käytön jälkeen. Sitoutuminen veriproteiineihin on 70–80%. Aivo-selkäydinnesteessä ja syljessä konsentraatiot muodostuvat suhteessa proteiiniin sitoutumattoman vaikuttavan aineen osuuteen (20–30%). Läpäisee rintamaitoon (25–60% plasman tasoista) ja istukan läpi. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,8–1,9 l / kg. Se biotransformoituu maksassa (pääasiassa epoksiradalla) muodostamalla useita metaboliitteja - 10,11-trans-diolijohdannainen ja sen konjugaatit glukuronihapon, monohydroksyloitujen johdannaisten sekä N-glukuronidien kanssa. T1 / 2 - 25–65 h, pitkäaikainen anto - 8–29 h (metaboliaentsyymien induktion vuoksi); potilailla, jotka käyttävät monoksigenaasijärjestelmän induktioita (fenytoiini, fenobarbitaali), T1 / 2 on 8-10 tuntia.Yhden suun kautta otettuna 400 mg 72% otetusta annoksesta erittyy munuaisissa ja 28% suolistossa. Virtsassa havaitaan 2% muuttumatonta karbamatsepiinia, 1% aktiivista (10,11-epoksijohdannainen) ja noin 30% muista metaboliiteista. Lapsilla erittyminen kiihtyy (suurempia annoksia voidaan tarvita painon mukaan). Antikonvulsantin vaikutus alkaa useista tunneista useisiin päiviin (joskus jopa 1 kuukauteen). Antinevralginen vaikutus kehittyy 8–72 h, anti-maaninen - 7–10 päivän kuluttua.

Antoreitti

Aineen varotoimet karbamatsepiini

Ennen hoitoa ja sen aikana suositellaan säännöllisiä verikokeita (soluelementtejä) ja virtsaa sekä seurataan maksan toiminnan indikaattoreita. Varovaisuutta on noudatettava, jos on ollut sydän-, maksa- tai munuaissairaus, hematologiset häiriöt, lisääntynyt silmänpaine, piilevä psykoosi, riittämätön vaste ulkoisille ärsykkeille, levottomuus, sairaudet, joille on ominaista sekavärit, vanhuus, moottoriajoneuvojen kuljettajat ja ihmiset toimintamekanismeja. Älä lopeta hoitoa äkillisesti. Naisia suositellaan täydentämään foolihappoa (ennen raskautta tai raskauden aikana); verenvuodon estämiseksi raskauden viimeisillä viikoilla ja vastasyntyneillä voidaan käyttää K-vitamiinia.

Karbamatsepiini (karbamatsepiini)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on karbamatsepiini

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä karbamatsepiinia

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Karbamatsepiini

Valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee etanoliin ja asetoniin. Molekyylipaino 236,27.

farmakologia

Ruoansulatuskanavassa imeytyy, vaikkakin hitaasti, mutta lähes kokonaan; ruoka ei vaikuta imeytymisen nopeuteen ja laajuuteen. C_max kun otetaan kerran tavallinen pilleri saavutetaan 12 tunnin kuluttua. Yhden tai useamman retarditabletin nimittäminen C_max (25% vähemmän kuin normaalin tabletin jälkeen) havaitaan 24 tunnin kuluessa. Retardimuodossa voidaan vähentää plasman tason päivittäisiä vaihteluja (määritelty 1-2 viikon kuluttua) muuttamatta minimitasapainon pitoisuutta. Biosaatavuus retarditablettia käytettäessä on 15% pienempi kuin muiden annostusmuotojen käytön jälkeen. Sitoutuminen veriproteiineihin on 70–80%. Aivo-selkäydinnesteessä ja syljessä konsentraatiot muodostuvat suhteessa proteiiniin sitoutumattoman vaikuttavan aineen osuuteen (20–30%). Läpäisee rintamaitoon (25–60% plasman tasoista) ja istukan läpi. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,8–1,9 l / kg. Se biotransformoituu maksassa (pääasiassa epoksiradalla) muodostamalla useita metaboliitteja - 10,11-trans-diolijohdannainen ja sen konjugaatit glukuronihapon, monohydroksyloitujen johdannaisten sekä N-glukuronidien kanssa. T_1/2 - 25–65 h, pitkäaikainen anto - 8–29 h (metabolisten entsyymien induktion vuoksi); potilailla, jotka käyttävät monoksigenaasijärjestelmän induktioita (fenytoiini, fenobarbitaali), T_1/2 Yhden annoksen jälkeen 400 mg 72% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 28% suoliston kautta. Virtsassa havaitaan 2% muuttumatonta karbamatsepiinia, 1% aktiivista (10,11-epoksijohdannainen) ja noin 30% muista metaboliiteista. Lapsilla erittyminen kiihtyy (suurempia annoksia voidaan tarvita painon mukaan). Antikonvulsantin vaikutus alkaa useista tunneista useisiin päiviin (joskus jopa 1 kuukauteen). Antinevralginen vaikutus kehittyy 8–72 h, anti-maaninen - 7–10 päivän kuluttua.

Karbamatsepiinin käyttö

Epilepsia (lukuun ottamatta petit malia), maaniset tilat, maanis-depressiivisten häiriöiden ehkäisy, alkoholin vetäytyminen, trigeminaalinen neuralgia ja nielun hermot, diabeettinen neuropatia.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet), AV-esto, myelosuppressio tai akuutti porfyria.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

FDA-D: n sikiön toiminnan luokka

Aineen karbamatsepiinin sivuvaikutukset

Huimaus, agitaatio, hallusinaatiot, masennus, aggressiivinen käyttäytyminen, psykoosin aktivoituminen, päänsärky, diplopia, majoitushäiriöt, linssin pilvinen, nystagmus, sidekalvotulehdus, tinnitus, makuelämykset, puhehäiriöt (dysartria, epäselvä puhe), epänormaalit tahattomat liikkeet, perifeerinen neuriitti, parestesia, lihasheikkous ja pareseesin oireet, AV-esto, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, hyper- tai hypotensio, tromboembolia, munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, pahoinvointi, oksentelu, kohoaminen maksan entsyymit, keltaisuus, hepatiitti, osteomalakia, seksuaalinen toimintahäiriö, kohtalainen leukopenia, trombosytopenia, hematopoieettiset häiriöt, hyponatremia, multiorganisoidut viivästyneet yliherkkyysreaktiot, eksfoliatiivinen ihotulehdus, lupus-oireyhtymä (ihottuma, ihottuma, nokkosihottuma), eksfoliatiivinen ihotulehdus, lupuksen kaltainen oireyhtymä (ihottuma, ihottuma, nokkosihottuma, ihottuma, nokkosihottuma ), Stevens-Johnson, Lyellin oireyhtymä, anafylaktiset reaktiot.

vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Suurentaa isoniatsidin maksatoksisuutta. Vähentää antikoagulanttien, antikonvulsanttien (hydantoiinijohdannaisten tai sukkinimidien), barbituraattien, klonatsepaamin, primidonin, valproiinihapon vaikutuksia. Fenotiasiinit, pimotsidi, tioksanteenit lisäävät keskushermoston masennusta; Cimetidiini, klaritromysiini, diltiatseemi, verapamiili, erytromysiini, propoksifeeni vähentävät aineenvaihduntaa (toksisten vaikutusten riski kasvaa). Vähentää kortikosteroidien, estrogeenien ja estrogeenipitoisten suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, kinidiinin, sydämen glykosidien (aineenvaihdunnan induktio) aktiivisuutta. Hiilianhydraasin estäjien taustalla osteogeneesin häiriöiden riski kasvaa.

yliannos

Oireet: disorientaatio, uneliaisuus, levottomuus, hallusinaatiot ja kooma, näön hämärtyminen, dysarthria, nystagmus, ataksia, dyskinesia, hyper- / hyporeflexia, kouristukset, myoklonus, hypotermia; hengityselinten masennus, keuhkopöhö; takykardia, hypo- / verenpainetauti, sydämen pysähdys, tajunnan menetys; oksentelu, paksusuolen liikkuvuuden väheneminen; nesteen kertyminen, oliguria tai anuria, laboratorioparametrien muutos: hyponatremia, mahdollinen metabolinen asidoosi, hyperglykemia, kreatiniinifosfokinaasin lisääntynyt lihasfraktio.

Hoito: oksentelun tai mahahuuhtelun indusointi, aktiivihiilen ja suolaliuoksen laksatiivisen, pakotetun diureesin nimittäminen. Jotta hengitystietä pidettäisiin - henkitorven intubaatio, keinotekoinen hengitys ja (tai) hapen käyttö. Jos kyseessä on hypotensio tai sokki, plasman korvaavat aineet, dopamiini tai dobutamiini, kouristusten sattuessa, bentsodiatsepiinien (diatsepaamin) tai muiden antikonvulsanttien antaminen (lapsilla on mahdollinen lisääntynyt hengityselinten masennus, hyponatremian kehittymisessä, nesteen rajoituksessa, varovainen ja / tai infuusiota sisältävä isotoninen natriumkloridiliuos). Vaikean myrkytyksen ja munuaisten vajaatoiminnan yhdistelmällä on osoitettu munuaisdialyysia, spesifistä vastalääkettä ei ole, ja yliannostuksen oireiden tehostumista on odotettava 2. ja 3. päivänä sen alkamisen jälkeen. la, joka liittyy lääkkeen hitaaseen imeytymiseen.

Antoreitti

Aineen varotoimet karbamatsepiini

karbamatsepiini

Vapautuslomake

Toimintamekanismi

Tärkeimmät vaikutukset

■ Voi olla kipua lievittävä vaikutus potilailla, joilla on neuralgia.
■ Olennaisen ja sekundaarisen trigeminaalisen neuralgian avulla karbamatsepiini estää useimmissa tapauksissa kivuliaiden hyökkäysten kehittymisen. Kivun heikkeneminen kolmiulotteisessa neuralgiassa tapahtuu 8-72 tunnin kuluttua, ja karbamatsepiini voi vähentää neurogeenisen kivun tunnetta.
■ Sillä on myös normo-kemiallinen ja anti-maniaktiivinen vaikutus.

Antikonvulsiivisen vaikutuksen alkaminen vaihtelee useista tunneista useisiin päiviin (joskus jopa 1 kuukausi aineenvaihdunnan autoinduktion vuoksi). Antipsykoottinen (anti-maaninen) vaikutus kehittyy 7-10 päivässä, mikä voi johtua vaikutuksesta katekoliamiinien metaboliaan.

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen on hidasta, mutta täydellinen (ruoan saanti ei vaikuta merkittävästi imeytymisen nopeuteen ja laajuuteen). Tavanomaisen pillerin kerta-annoksen jälkeen karbamatsepiinin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 12 tunnin kuluttua. Karbamatsepiinin imeytymisasteessa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja sen jälkeen, kun se on käyttänyt erilaisia oraalisia annostusmuotoja (biologinen hyötyosuus retarditablettien ottamisessa on 15% pienempi kuin muilla annostusmuodoilla).

400 mg karbamatsepiinia sisältävän tabletin kerta-annoksen jälkeen muuttumattoman vaikuttavan aineen maksimipitoisuuden keskiarvo on noin 4,5 mg / l (kun otetaan retardimuodossa - 25% pienempi). Maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika on 1,5 tuntia suspensiota käytettäessä, 4-5 tuntia tablettien ottamisen aikana ja pitkitetyn annostusmuodon muodossa kapseleiden muodossa 5-9 tuntia pitkävaikutteisia tabletteja varten - 3 - 12 tuntia. vähentää päivittäisiä vaihteluita plasman tasoissa, lääkeainepitoisuudet; samanaikaisesti tasapainopitoisuuden minimiarvo ei vähene merkittävästi. Karbamatsepiinin tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 viikon kuluttua.

Saavutuksen nopeus riippuu aineenvaihdunnan yksilöllisistä ominaisuuksista (maksan entsyymijärjestelmien autoinduktio ja / tai heteroinduktio jne., Vaikutus samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden metaboliaan) sekä potilaan tilasta, lääkkeen annoksesta ja hoidon kestosta. Merkittäviä yksilöllisiä eroja terapeuttisen alueen tasapainopitoisuuksien arvoissa on havaittu: useimmilla potilailla nämä arvot vaihtelevat välillä 4 - 12 μg / ml (17–50 µmol / l). Karbamatsepiini-10,11-epoksidin (farmakologisesti aktiivinen metaboliitti) pitoisuudet muodostavat noin 30% muuttumattoman lääkkeen pitoisuudesta.

Yhteys plasman proteiineihin lapsilla on 55–59%, aikuisilla 70–80%. Näennäinen jakautumistilavuus - 0,8-1,9 l / kg. Aivo-selkäydinnesteessä ja syljessä syntyy pitoisuudet suhteessa plasman proteiineihin sitoutumattoman plasman määrään (20–30%). Karbamatsepiini ylittää istukan esteen. Pitoisuus rintamaitoon on 25-60% plasmassa.

Metaboloituu maksan karbamatsepiinimonoksigenaasijärjestelmällä useiden metaboliittien muodostumisen myötä, joista tärkeimmät ovat: aktiivinen karbamatsepiini-10,11-epoksi ja matala-aktiivinen 9-hydroksi-metyyli-10-karbamoyyliakridaani. Karbamatsepiinin pääasiallinen isoentsyymi, joka tarjoaa metaboliaa, on sytokromi CYP3A4. Karbamatsepiini kykenee indusoimaan erilaisia sytokromi P450-isoformeja: CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7, mukaan lukien aiheuttaa myös oman metabolian entsyymejä, nopeuttamalla sitä (autoinduktio).

T1 / 2 yhden annoksen jälkeen - 25 - 65 tuntia (keskimäärin noin 36 tuntia) hoitojakson aikana lyhenee (12-29 tuntia), riippuen hoidon kestosta maksan monooksigenaasientsyymisysteemin autoinduktion vuoksi. Potilailla, jotka saavat lisäksi muita antikonvulsantteja, jotka kykenevät indusoimaan monooksigenaasi-järjestelmän entsyymejä (fenytoiini, fenobarbitaali), T1 / 2-karbamatsepiinia alennetaan keskimäärin 9-10 tuntiin.

Yhden 400 mg: n karbamatsepiiniannoksen jälkeen 72% otetusta annoksesta erittyy virtsaan ja 28% ulosteeseen.
Lapsilla karbamatsepiinin nopeamman poistumisen vuoksi saattaa olla tarpeen käyttää suurempia annoksia lääkkeitä 1 kg: n painokiloa kohti verrattuna aikuisiin.

Ei ole näyttöä siitä, että karbamatsepiinin farmakokinetiikka vaihtelee iäkkäillä potilailla.

todistus