Fluoksetiini (Prozac) - mikä se on

Migreeni

Fluoksetiini on eräiden kolmannen sukupolven masennuslääkkeiden vaikuttava aine selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmästä (tämä ryhmä on helpompi sietää verrattuna aiempiin psykotrooppisiin lääkkeisiin, vähemmän sydänsairauksien riskiä ja muita haittavaikutuksia).

Fluoksetiinin ja prozacin masennuslääkkeiden välillä ei ole eroa, koska jälkimmäinen on edellä mainitun kauppanimi. Lääkkeen toisen nimen alla on Yhdysvalloissa.

Venäjällä Prozacia myydään muilla nimillä ja reseptillä. Analogit ovat Bioxetine, Deprex, Flunal, Deprenon ja jotkut muut.

Negatiivisten seurausten vuoksi Prozac kiellettiin monissa maissa, ja Saksa oli ensimmäinen, joka teki tämän, koska potilaat alkoivat kehittää hallusinaatioita, lisääntynyttä ahdistusta ja ajatuksia itsemurhasta. Yhdysvalloissa sen käyttö rajoittuu kohtalaisiin annoksiin ja lääketieteelliseen valvontaan.

Toisin kuin rauhoittavat aineet, fluoksetiini parantaa mielialaa, vähentää pelon ja jännityksen tunnetta, lievittää ärsyttävyyttä, aggressiivisuutta ja vihamielisyyttä toisiin.

Tästä lääkkeestä on monia ristiriitaisia ​​arvioita ja tietoja. Siksi käänsimme CCHR: n (ihmisoikeustoimikunta) tekemän tutkimuksen tuloksiin. Voit itse selvittää totuuden ja tosiasiat "ensikäden" ja tutustua tutkimukseen.

Käyttöaiheet Prozac

Tämä lääke on määrätty seuraavien hoitoon:

Masennus, joka liittyy erityisesti pelkoihin tai joita ei hoideta muilla lääkkeillä;

Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka on määrätty hallitsematonta himoa ruokaa varten (buliminen neuroosi) laihtumiseen;

Mielenterveyshäiriöissä, joille on ominaista pelot, pakkomielteiset ajatukset, muistot ja toimet.

Käsikirjassa on myös vasta-aiheita, esimerkiksi joitakin patologioita, raskautta ja samanaikaista käyttöä tiettyjen lääkkeiden kanssa.

Fluoksetiini lääkkeenä

Fluoksetiini on huume, myrkky. Nämä aineet vaikuttavat kehoon saman järjestelmän mukaisesti (annoksen koosta riippuen):

Pieni annos - stimuloi (aineenvaihdunta kiihtyy, henkilö tuntee voimakkuuden nousun ja mielialan lisääntymisen);

Keskimääräinen annos rauhoittaa (uneliaisuutta, löysyyttä, liiallista liikkeiden koordinointia);

Suuri annos tappaa (yliannostus).

Kahdessa ensimmäisessä tapauksessa keho taistelee myrkkyä, yrittää poistaa sen (nopeuttaa aineenvaihduntaa) tai yrittää rajoittaa kulutusta (uneliaisuutta ja heikentynyttä koordinointia). Ja jos hän ei pysty selviämään myrkystä, hän kuolee.

Oppaassa on useita fluoksetiinin haittavaikutuksia: kielteinen vaikutus hermo-, ruoansulatus- ja virtsatietojärjestelmiin. Seuraavassa on joitakin seurauksia:

Fluoksetiini (Prozac) - lääke tai myrkky?

Fluoksetiini kuuluu masennuslääkkeiden ryhmään. Sitä tuottaa venäläinen lääkeyhtiö, toisin kuin sen ulkomainen vastaaja Prozac. Jälkimmäinen on brittiläisen lääketeollisuuden yrityksen aivoriihi. Siksi se on paljon kalliimpaa, ja sen tehokkuus on verrattavissa kotimaiseen lääkkeeseen.

Miten fluoksetiini toimii?

Fluoksetiini (Prozac) estää serotoniinin paluuvirtauksen hermosynapseihin (hermosolujen liitokset toisiinsa). Tämän seurauksena tämän välittäjän (hermoimpulssien siirrossa mukana olevan aineen) sisältö liitoselementeissä kasvaa merkittävästi, joten hän pystyy pitkään aikaan toimimaan postsynaptisilla alueilla, aiheuttaen ominaispiirteitä. Se ilmenee:

  • Stimuloiva vaikutus hermostoon
  • Moodin lisälaite
  • Henkisten prosessien aktivointi
  • Ahdistuksen ja huolen vaivaaminen
  • Vähentynyt ruokahalu, joka lopulta johtaa painonpudotukseen.

Sen lisäksi, että fluoksetiini vaikuttaa serotoniinin imeytymiseen hermokudokseen, se vaikuttaa samalla tavalla verihiutaleisiin, mikä vähentää niiden aggregaatiokykyä. Tämä positiivinen toiminta auttaa ehkäisemään tromboosia riskipotilailla. Mutta koska tämän ominaisuuden pääasiallista terapeuttista vaikutusta ei käytetä, se on "mukava" lisäys antipsykoottisiin vaikutuksiin.

Tämän masennuslääkkeen tärkeä etu on rauhoittavan vaikutuksen puuttuminen. Siksi Fluoksetiinia (Prozac) voivat käyttää henkilöt, jotka harjoittavat tarkkaa hoitoa vaativaa työtä:

  • kuljettajat
  • kultasepänliikkeet
  • Ilmailuteollisuus jne.

Fluoksetiinin - olemassa olevien riskien seuraukset

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Ne ovat polysysteemisiä, ts. voi vaikuttaa mihinkään kehon järjestelmään. Kliinisesti ilmaistu seuraavin ehdoin:

  • Manic chase
  • Itsemurhaiskut
  • huimaus
  • jännitys
  • kouristukset
  • Huono ruokahalu
  • ripuli
  • Lisääntynyt syljeneritys
  • Sydämen rytmihäiriö
  • Virtsanpidätys tai inkontinenssi
  • Seksuaalinen toimintahäiriö
  • Allerginen ihottuma.

Siksi tavanomaisen käyttäytymisen epämukavuus ja poikkeavuudet fluoksetiinihoidon aikana on tarpeen kuulla lääkärin kanssa. Tällaiset potilaat voivat vaatia masennuslääkkeen annoksen muuttamista tai sen korvaamista toisella lääkkeellä.

Allerginen ihottuma - fluoksetiinin yleinen sivuvaikutus

Käyttöaiheet

Fluoksetiinin (Prozac) käyttöä koskevat ohjeet tulisi määrittää vain lääkäri. Itsehoito näiden masennuslääkkeiden kanssa on kielletty niillä on useita vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Fluoksetiinin ja sen korvaavien aineiden käyttö on tarpeen, kun henkilö kärsii tietyistä mielenterveyshäiriöistä, eli:

  • Masennus (alkuperästä riippumatta)
  • Neuroosi, joka ilmenee ruokahalun voimakkaana kasvuna ja johtaa lihavuuteen
  • Pakko-osavaltiot, joissa tehdään jatkuvia tarkastuksia.

Fluoksetiinin yliannostuksen oireet

Lääkärin suositteleman lääkeannoksen ylittäminen ja sen antamisen tiheys johtaa siihen, että ilmenee useita yliannostukseen liittyviä oireita. Tässä tapauksessa vaaditaan välitöntä muutosta asiantuntijaan komplikaatioista johtuva kuoleman todennäköisyys on suuri. Tärkeimmät fluoksetiinimyrkytyksen oireet ovat:

  • Mielenterveys
  • Lisääntynyt moottoritoiminta, joka ei ole keskittynyt
  • Kouristukset, jotka muistuttavat epileptisiä kohtauksia
  • Eri luonteet
  • Sydämen sydämentykytys
  • Pahoinvointi, jonka apogee on toistuva oksentelu.

Pahoinvointi ja oksentelu - fluoksetiinin yliannostuksen oireet

Potilaiden tulisi tietää, että suositeltua annosta ei voida ylittää, eikä varsinkaan määrätä lääkettä itsenäisesti tehokasta spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksessa on mahdollista vain oireenmukaista hoitoa - se on taistelu myrkytyksen kliinisiä oireita vastaan, eikä sen syyn poistaminen (fluoksetiinimolekyylien sitoutuminen). Pakolliset komponentit ovat:

  • mahahuuhtelu
  • enterosorbenttien (aktiivihiili, Enterosgel ja muut), antikonvulsanttien ja antiarytmisten lääkkeiden nimittäminen.

Fluoksetiiniskandaali (Prozac)

Äskettäin lehdistössä keskusteltiin mahdollisuudesta nimittää fluoksetiini psykiatriaan. Euroopassa tällöin syntyi skandaali, joka johti siihen, että hoito kiellettiin tällä tavalla ja poistuminen apteekkiketjusta. Venäjän federaatiossa ei ollut vastaavia toimia - se jäi lääketieteen käyttöön sallittujen lääkkeiden rekisteriin.

Fluoksetiinihoidon kielteisten vaikutusten välttämiseksi on välttämätöntä käyttää sitä vain lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Tämän takia apteekkiverkoston nykyaikaisissa olosuhteissa tämä masennuslääke voidaan ostaa vain reseptillä. Kolikon toisella puolella on kuitenkin laki kieltää Internet-apteekit. Niissä lääkettä myydään laittomasti - OTC-menetelmä. On syytä muistaa, että lääkkeen ostaminen ilman lääkärin kuulemista, fluoksetiiniriippuvuuden riski on erittäin suuri. Se ilmentää vakavia oireita, joita ihminen ei pysty selviytymään yksinään. Yliannostus voi uhata sydämen pysähtymistä ja kuolemaa.

Huumeiden teho

Ottaen huomioon fluoksetiinihoidon nykyiset riskit on tehty useita tutkimuksia, joissa arvioidaan tämän lääkkeen terapeuttista tehoa ja sen käytön pätevyyttä. He osoittivat, että hänellä on hyvä kyky pysäyttää ahdistus ja masennus. Siksi fluoksetiinia käytetään laajasti monien neuropsykiatristen sairauksien hoidossa. On kuitenkin ristiriitaisia ​​tietoja, jotka osoittavat lääkkeen suuren riskin ja alhaisen tehon, joka on verrattavissa lumelääkkeeseen (tutti). Siksi lääke tulee ottaa vakavasti ja ilman lääkärin suositusta olla ottamatta.

Fluoksetiini (Prozac) - lääke tai masennuslääke?

Jos sinulla tai rakkaallasi on ongelmia apteekkilääkkeiden käytössä, soita vihjelinjaan ja ota yhteyttä asiantuntijoihimme. He voivat auttaa sinua.

Fluoksetiini-antidepressantti on yksi alan suosituimmista lääkkeistä. Se sopii ihmisille, joilla on vakava masennus, pelon tunne, moottoriliikkeen ongelmat. Mutta jos käytät tätä lääkettä koko ajan, se alkaa toimia fluoksetiinilääkkeenä. Koska se kehittyy erittäin addiktoivaksi kasvuksi vakavaksi riippuvuudeksi. Kaikki nämä tekijät viittaavat siihen, että huumeriippuvaiset haluavat käyttää fluoksetiinia.

Fluoksetiinia kutsutaan eri tavoin prozaciksi. Sen pääasiallinen vaikutus johtuu serotoniinin käänteisen virtauksen estämisestä synapsiin. Koska henkilöllä on seuraavat vaikutukset:

  • Tunne hieman selvä euforia.
  • Hermoston stimulointi.
  • Vähentynyt ruokahalu.
  • Lisääntynyt lihaksen sävy.

Kun fluoksetiinin annos on kohonnut, seuraukset tulevat tuhoisiksi, koska henkilö joutuu vakavasti päihteeksi huumeisiin. Ja yliannostuksen vaikutusten osalta tämä lääke ei ole käytännössä huonompi kuin huumeilla, joilla on vakava psykoaktiivinen vaikutus. Tämän perusteella voidaan väittää, että fluoksetiini on lääke, mutta voit ostaa sen missä tahansa apteekissa.

Fluoksetiinin toiminta

Useiden käyttötapojen jälkeen tämä lääke voi aiheuttaa vakavaa riippuvuutta.

Henkilö, joka käyttää tätä lääkettä lääkkeenä tuntuu miellyttäviltä tunteilta itselleen, hän haluaa toistaa nämä tunteet uudelleen ja saavuttaa uuden annoksen. Ja huumeriippuvaisille, joilla on suurta kokemusta, tämä lääke on psykotrooppista apuaine. Se laimennetaan yleensä opiaatteilla ja injektoidaan sitten kehoon laskimonsisäisesti ampumalla. Kun henkilö peruuttaa seuraavan annoksen, hän aloittaa voimakkaan vetäytymisen, jota on vaikea käsitellä yksin. Terveyskeskuksessamme on kuppipalvelu kotona. Siksi, jos sinulla on ongelmia Prozacin käytön yhteydessä, ota yhteyttä lääkehoitopalveluihimme.

Fluoksetiiniriippuvuuden oireet

Lääkkeen tai yliannostuksen toistuva käyttö aiheuttaa useita oireita:

  • Psyyken häiriöt. Henkilö muuttuu kiihtyneeksi, hermostuneeksi, aggressiiviseksi tai erittäin iloksi.
  • Liiallinen liikunta alkaa. Se on samanlainen kuin psykostimulaattorin käytön vaikutus.
  • Ajatteluongelmat.
  • Kouristuksia. Samankaltainen kuin epilepsiakohtaukset.
  • Sydämen sydämentykytys ja suuri helvetti.
  • Pahoinvointi ja oksentelu.

Kun se sekoitetaan muiden lääkkeiden kanssa, henkilö voi tulla vammaiseksi tai kuolla jopa ensimmäisen käytön jälkeen.

Huumeiden yliannostuksen tapauksessa henkilö kokee seuraavat tunteet:

  • Euforia.
  • Apatia.
  • Hallusinaatioita.
  • Emotionaaliset pudotukset.

Jos henkilö käyttää jatkuvasti huumeiden ylimääräistä määrää, hänen keskushermostoonsa tuhoutuu ja sitä on mahdotonta parantaa myöhemmin.

Fluoksetiinin vaikutukset

Tämän lääkkeen käyttö voi aiheuttaa kielteisiä seurauksia, koska lääkkeen aineilla on huono vaikutus kehon kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Pitkän lääkkeen käytön jälkeen henkilöllä on seuraavat seuraukset:

  • Paranoia.
  • Vaikea huimaus.
  • Kouristuksia.
  • Raajan vapina.
  • Ruokahalun puute.
  • Ongelmia tuolin kanssa.
  • Lihaksen atrofia.
  • Valtava syljeneritys.
  • Virtsankarkailu.
  • Akne kasvoilla.
  • Impotenssi ja hedelmättömyys.
  • Anemia.
  • Sydäninfarkti.
  • Sydämen vajaatoiminta.
  • Verihyytymien muodostuminen aluksissa.
  • Sydämen vajaatoiminta.

Lääkkeen käytön tärkein seuraus on suuri itsemurhan todennäköisyys. Tällaisen aineen kuluttamisen jälkeen itsemurhaa yritetään tehdä 7 kertaa enemmän kuin minkä tahansa muun masennuslääkkeen nauttimisen jälkeen. Tilastojen mukaan Amerikassa tästä lääkkeestä 9 vuotta, lähes 4 miljoonaa ihmistä teki itsemurhan. Tätä lääkettä ei enää myydä Euroopassa, mutta maassamme lääkettä myydään edelleen apteekeissa.

Voit ottaa lääkettä vain, jos lääkäri on määrännyt. Ei saa missään tapauksessa ylittää lääkkeen annosta, jotta se ei vahingoita heidän terveyttään.

Jos niin tapahtuu niin, että sinä tai läheiset ihmiset ovat koukussa Prozacissa, soita välittömästi klinikalle soittamalla vihjelinjaan. Kokeneet pätevät lääkärit voivat auttaa sinua selviytymään riippuvuudesta.

Myytit fluoksetiinista

Masennuslääkkeitä ympäröi perinteisesti jokin vaarallinen ja pelottava halo. Tämä kohtalo ei päässyt fluoksetiinista, joka kokoontui monien myyttien ja harhaluulojen ympärille, joista suosituimpia käsitellään tällä sivulla.

Fluoksetiiniriippuvuus ja vieroitusoireyhtymä

Riippuvuus masennuslääkkeistä on kaikkein kivulias aihe, kun on kyse eräistä mielenterveysongelmista. Yhteiskunnassa on käsitys, että masennuslääkkeet ovat eräänlainen huumausaine, kun olet käyttänyt sitä, istutte hyväksi ja siirtyvät hitaasti kohti yksilön hajoamista.

Itse asiassa kaikki ei ole niin pelottavaa.

Tällaisen harhaluulon perimmäinen syy on se, että henkilö ei usein näe eroa masennuslääkkeiden ja niiden ryhmien ja anksiolyyttisten aineiden (rauhoittavien aineiden) välillä.

Anksiolyyttiset lääkkeet ovat ryhmä lääkkeitä, joilla on rauhoittava ja voimakas ahdistusvaikutus. Länsi- en tunnetuin huume on Valium ja Venäjällä Fenazepam. Nämä lääkkeet aiheuttavat todella huumeriippuvuuden kehittymistä, mutta niillä ei ole mitään tekemistä masennuslääkkeiden kanssa. Anksiolyyttisten lääkkeiden vapaa liikkuvuus Venäjän federaatiossa on rajallinen. Tämä ei tarkoita sitä, että saisimme heidät täysin epärealistisiksi. Mutta ainakin se on ehdottomasti mahdotonta tehdä tietämättömyydestä.

Antidepressantit ovat täysin eri toimintaperiaatteen lääkkeitä. Masennuslääkkeet on jaettu ryhmiin - trisykliset masennuslääkkeet, MAO: n estäjät, SSRI: t, jotka sisältävät fluoksetiinia ja muita. Tällä sivustolla ei ole tarkoitus selittää kunkin antidepressanttiryhmän toiminnan periaatetta. Siksi rajoittumme vain selitykseen, että potilaiden masennuslääkkeet ovat voimakkaimpia ja voimakkaimmin siedettyjä ovat syklisiä. Samalla selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) ovat ryhmä melko lieviä ja helposti siedettyjä lääkkeitä. Yksikään SSRI-ryhmän lääkkeistä ei aiheuta huumeriippuvuutta.

Mitä tulee vieroitusoireyhtymään. Puhtaassa teoriassa se on lähes jokaisessa lääkkeessä, jonka vaikutukset kehoon ovat jopa hieman vahvempia kuin multivitamiinit. Jopa keinoja verenpainetaudin torjumiseksi (lääkkeet, jotka ovat tuttuja monille ihmisille ja joita tavallisesti pidetään yhteiskunnassa ilman pelkoa) ei voida pysäyttää äkillisesti - sinun on vähitellen vähennettävä annosta. Joten fluoksetiinia koskevissa ohjeissa todettiin selvästi, että kun jätät kurssin, annosta on vähitellen vähennettävä. Ensinnäkin saatetaan lääkkeen kulutus minimiin jakamattomaan annokseen (yleensä yksi 20 mg: n kapseli). Sen jälkeen lisätään lääkeaineen ottamisen välejä - päivittäin kerran 2 päivässä, sitten kerran 3 päivässä, sitten 1 kapseliin viikossa ja sen jälkeen lopetetaan kokonaan. Ohjeiden tiukka noudattaminen takaa poissaolosyndrooman ilmenemisen.

Mutta on syytä huomata vielä yksi asia - fluoksetiinin puoliintumisaika elimistöstä on 16 päivää. Niinpä äkillisesti lopettaa tämän lääkkeen ottaminen ei toimi kaikkien toiveiden kanssa. Vaikka toisin kuin ohjeen suosituksissa, lopettaisi sen ottaminen yhdestä päivästä - tehoaineen pitoisuus veressä laskee tasaisesti ja vähitellen 16 vuorokauden aikana, mikä antaa hellävaraisen poikkeaman kurssista. Vaikka kuuma halu vahingoittaa kehoasi, se ei toimi - pitkä puoliintumisaika on eräänlainen "suoja hölmöiltä".

Fluoksetiini ja seksuaalinen toiminta

Toinen suosittu myytti sanoo, että fluoksetiini ja muut SSRI-ryhmän masennuslääkkeet vaikuttavat negatiivisesti libidoon, vähentävät libidoa, johtavat impotenssin alkamiseen miehillä.

Kyllä, fluoksetiinin käyttö voi johtaa impotenssiin. Mutta tässä on tärkeää muistaa, että tämä on vain yksi monista mahdollisista sivuvaikutuksista, eikä se ole yleisin tämän lääkkeen kanssa. Hän saattaa olla tai ei näy. Muuten, fluoksetiinilla on käänteinen sivuvaikutus - "spontaani erektio". No se on muuten. Jostain syystä ei ole tavallista muistaa sen olemassaoloa masennuslääkkeiden arvostelijoiden keskuudessa :).

Ja vaikka olisit onnekas olla ”onnen” joukossa, joilla on edellä mainittu sivuvaikutus, ei ole mitään syytä paniikkiin. Fluoksetiinin impotenssi on väliaikainen, ja se voi mennä pois itsestään kurssin aikana (tämä on ehdottoman normaalia - keho sopeutuu ja jotkut alussa esiintyvät sivuvaikutukset häviävät vain ajan kuluessa) ja joka tapauksessa taataan kulkevan muutaman päivän kuluessa fluoksetiinin käytön lopettamisesta.

On syytä kiinnittää huomiota siihen, että fluoksetiini ei ole jokin makea karkkia, jonka henkilö tekee juuri hetkellisten tahojen vaikutuksen alaisena. Se on vakava lääke, jota käytetään sairauksien elämänlaadun huomattavaan alentamiseen: neuroosiin, masennukseen, ahdistuneisuushäiriöihin.

Verrataan todellista todelliseen. Mikä pahempaa - pieni mahdollisuus saada väliaikainen impotenssi jonkin aikaa fluoksetiinista tai kärsii jatkuvasti kroonisesta masennuksesta taustalla? Ja parantumattoman neuroosin, luulen, seksuaalinen toiminta vahvistuu vain? Sosiaalisen fobian ja siihen liittyvien kommunikaatio- ja ystävyysvaikeuksien vuoksi sinut lohdutetaan siitä, että sinulla ei ole erektio-ongelmia?

Siellä on sellainen asia - "pienempi paha". Ja tässä tapauksessa palautuvien sivuvaikutusten riski on vähemmän pahaa kuin vaihtoehto.

Mitä tulee fluoksetiinin vaikutukseen seksuaaliseen haluun, se puuttuu. Yhdellä varoituksella fluoksetiini vähentää merkittävästi neuroottisia tarpeita, olipa se pakottava ylensyöttö, himo alkoholiin tai halu seksuaaliseen läheisyyteen tilaisuutena unohtaa jonkin aikaa. Sinun täytyy nähdä ero terveellisen seksuaalisen halun (joka ei kärsi millään tavalla) ja neuroottisten reaktioiden välillä, jotka häviävät yhdessä neuroosin kanssa.

Fluoksetiini ja laihtuminen

Kummallista kyllä, suoran nimittämisen lisäksi fluoksetiini sai suosion ihmisten keskuudessa painon menettämisen keinona. Sinun pitäisi aloittaa kirjoittamalla sana "fluoksetiini" Googlessa, koska hakukone kertoo sinulle - "fluoksetiini painonpudotukselle".

Itse asiassa fluoksetiinin aikaisempi sivuvaikutus on tullut hyvin suosittu nuorten tyttöjen keskuudessa, jotka haluavat nopeasti laihtua ilman ponnistuksia.

Kyllä, fluoksetiini auttaa vähentämään painoa, mutta se tekee niin erittäin tehottomasti ja liian korkealla hinnalla.

Lisätietoa fluoksetiinin käytöstä painonpudotukseen on esitetty erillisellä sivulla.

Lopuksi haluan jälleen kerran kiinnittää huomiota siihen, että fluoksetiinikäsikirjassa mainittu "laihtuminen" on ensinnäkin sivuvaikutus. Ja 100% todennäköisyydellä ei voi esiintyä sivuvaikutuksia. Jos etsit Internetiä, voit löytää paljon palautetta niiltä, ​​jotka fluoksetiinin vaikutuksen alaisena eivät ole menettäneet painoaan. Tai jopa hieman parempi.

Kuolleisuus fluoksetiinia vastaan

Ihmisten suurin huolenaihe on se, että fluoksetiini provosoi väkivaltaa ja lisää itsemurha-tunteita. Mutta onko se todella?

Fluoksetiini ja aggressiivinen käyttäytyminen

Helpoin tapa käsitellä aggressiota. Myytti, että fluoksetiini provosoi aggressiivista käyttäytymistä, alkoi sen jälkeen, kun tuli selväksi, että jotkut amerikkalaisista massamurhaajista ottivat Prozacia jossain vaiheessa elämässään. Mukaan lukien Prozac, useat nuoret, jotka ampuivat amerikkalaisissa kouluissaan, istuivat lääkärin määräyksellä.

Mitä voit sanoa tästä? Samalla sarjalla on karkea spekulaatio, jonka tilastotietojen mukaan "tilastojen mukaan 100% ihmisistä syö kurkkua" ja seuraava johtopäätös: "kurkut ovat myrkkyjä".

Jotkut transgressorit ottivat itse asiassa fluoksetiinia. Mutta olisi yllättävää, jos kymmenistä miljoonista ihmisistä, jotka ovat saaneet amerikkalaisia ​​lääkäreitä Prozaciin, ei olisi vain yhtä rikollisen maailman edustajaa, tai pankkiiri, tai meksikolainen tai jonkin muun sosiaalisen ryhmän edustaja?

Itse asiassa henkilö, joka tekee tällaisen väistämättömän aggressiivisen tekon muiden ihmisten joukkotunnistuksena, osoittaa jonkinlaisen häiriön esiintymisen hänen psyykeessään, korjauksena, jota varten hän sai lääkkeitä masennuslääkkeiden ryhmästä.

Mutta missä on fluoksetiinin käytön ja aggressiivisten hyökkäysten välinen suhde? Ilman korvien houkuttelemista on mahdotonta löytää sitä edellä mainituista seikoista. Venäjän psykiatrisessa käytännössä ei ole lainkaan tapauksia, joissa voitaisiin sanoa, että masennuslääkkeiden ottaminen SSRI-ryhmästä aiheutti potilaiden aggressiota.

Lisäksi ei pidä unohtaa, että oikeudellinen käytäntö on hyvin kehittynyt Yhdysvalloissa, ja on tapana järjestää mikä tahansa, jopa traagisin tapaus, mahdollisimman suureksi hyödyksi itsellesi. Näin ollen syytökset eri syistä ja huumeiden valmistajia vastaan ​​sekä tietokonepelien kehittäjät ja muut yritykset, jotka voivat ainakin yrittää haastaa itsellesi huomattavan rahallisen korvauksen.

Viime vuosien tunnettu tunnettu murhaaja Anders Breivik ei ottanut masennuslääkkeitä. Maniakki Andrei Chikatilo ei koskaan kääntynyt psykiatrien puoleen, kun hän oli valittanut hänen tilastaan. Moskovan nuolta, Andrei Vinogradovilta, määrättiin tsipralex, mutta hän pysäytti kurssin mielivaltaisesti pian ennen sen epäonnistuneita tapahtumia, jotka hän oli aiheuttanut.

Fluoksetiini ja itsemurhan vaara

Mutta fluoksetiinin vaikutus itsemurhan riskiin on paljon epäselvä. Itse asiassa fluoksetiinilla hoidettujen potilaiden joukossa on todettu useita itsemurhia. Heidän sukulaisensa väittävät, että joissakin tapauksissa vainaja ei osoittanut itsemurha-suuntausten esiintymistä ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Asiantuntijoiden lausunnot poikkeavat toisistaan. Tämä johtuu tilastollisen perustan puuttumisesta. Lisäksi itsemurha-suuntausten puuttumista tapauksissa, joissa vainaja ei puhunut tästä vaimolleen, vanhemmilleen, ystävilleen ja edes hoitavalle lääkärille, ei pidä muuttaa muuttumattomaksi totuudeksi. Ei sano - ei tarkoita sitä, että se ei uskonut.

Toimivaltaisten asiantuntijoiden keskuudessa on kuitenkin yleisesti hyväksytty, että itsemurha-tunnelman läsnä ollessa fluoksetiini voi todellakin lisätä itsemurhaa. Tämä ei ole ristiriidassa lääkkeen luonteen kanssa. Fluoksetiinin vaikutuksesta henkilö muuttuu rauhallisemmaksi ja luottavaisemmaksi. Toinen asia on, että joku puuttui tästä luottamuksesta palatakseen täysipainoiseen elämään ja ymmärtämään itsensä ja jonkun itsemurhan.

Itsemurha-ajatusten läsnäolo on voimakkain kontraindikaatio fluoksetiinilääkkeiden ottamisessa, eikä niitä missään tapauksessa pidä jättää huomiotta. Lisäksi itsemurha-taipumusten läsnä ollessa psykiatrinen hoito tulee tapahtua vain sairaalan olosuhteissa, asiantuntijoiden ympärivuorokautisen valvonnan alaisuudessa.

Samaan aikaan, jos henkilöllä ei aluksi ollut itsemurha-suuntauksia, ne eivät näy fluoksetiinin käytöstä.

Yhteenvetona voidaan todeta, että fluoksetiini aiheuttaa potentiaalisesti hengenvaarallisen riskin henkilöille, joilla on jo olemassa olevia itsemurha-suuntauksia, mutta se ei kykene provosoimaan tällaisia ​​suuntauksia itsestään ja sen käyttö ei vaaranna itsemurha-potilaiden elämää.

Kuka hyötyy fluoksetiinin värjäytymisestä?

Kun tämä kohta on saavutettu, sivuston kävijä todennäköisesti jo kysyi kysymyksen "mutta jos fluoksetiini on niin ihana huume, niin miksi siellä on niin paljon likaa ja huhuja?".

Ja selitys on hyvin yksinkertainen - rahaa. Suuri raha. Ei, edes niin - ERI SUURI RAHA.

Tosiasia on, että teollisessa tuotannossa SSRI-ryhmän masennuslääkkeiden vaikuttava aine maksaa senttiä ilman liioittelua. Lopputuotteen myynti suurina määrinä (ja masennuslääkkeiden kuluttajien määrän arvioidaan olevan satoja miljoonia ihmisiä) vakiintuneilla markkinahinnoilla antaa valmistajalle erittäin suuria voittoja. Markkinoilla on samanaikaisesti useita kilpailevia lääkkeitä erilaisista farmakologisista huolenaiheista, joista jokaisella on riittävästi taloudellisia resursseja ja motivaatiota vapauttaa tietosota ja upottaa sen kilpailijat tai ainakin yrittää. Mitä näemme.

Lisäksi Prozacin tuottaja Eli Lilly ei enää ole kannattavaa säilyttää tuotteensa hyvä maine. Fluoksetiini, joka tuli vähittäismyyntiin vuonna 1987, tuli patenttisuojasta vuonna 2001. Sittemmin Eli Lillylla ei enää ole monopolia fluoksetiinilääkkeiden vapauttamisessa tavaramerkkinsä alla, ja kaikki saatavilla olevat Prozac-geneeriset lääkkeet siirtyvät automaattisesti kolmannen maailman tehtaissa tuotetun väärennösten luokkaan täysin lailliseksi tuotteeksi, jonka kaikki farmakologiset yritykset voivat antaa tuotemerkkisi. Halvat geneeriset lääkkeet, jotka eivät ole alkuperäistä huonompia, heikentävät Prozacin kysyntää. Huolimatta siitä, että valmistajalla on edelleen hyviä myyntivoittojaan, ne eivät tee mitään vertailua siihen, mitä se oli ennen, kun patentti oli edelleen voimassa. Tällaisessa tilanteessa on strategisesti oikein tuoda markkinoille radikaalisti uusi tuote ja poistaa kaikki kerma jo myynnistä, kunnes patenttisuojan ehdot päättyvät.

Mutta pääasiallisen taloudellisen vahvuuden omaavien apteekkien lisäksi on myös muita kuin huumeiden vapauttamista tukevia tekijöitä kaikista niistä ongelmista, joita fluoksetiini sallii - psykologit ja psykoanalyytikot. Yhden psykoanalyysin istunnon hinta Yhdysvalloissa on 250 dollaria - eikä tämä ole raja. Samaan aikaan yksi asiakas voi mennä istuntoihin vuosia, ja niiden vaikutus voi olla äärimmäisen merkityksetön, tasolla "vielä parempi kuin mikään". Psykologit ja psykoanalyytikot eivät yleensä ole vastuussa menettelytapojensa tehokkuudesta, he pystyvät takaamaan heiltä maksimaalisen vaarattomuuden.

Onko tällainen psykoanalyytikko, joka on tottunut siihen, että asiakkaat menevät vuosia ja antavat 250 dollaria 60 minuutin välein viestinnän kanssa, erittäin tyytyväinen siihen, että markkinoille tuli paljon halvempaa lääkettä, jonka avulla hän pystyy ratkaisemaan nopeasti ja tehokkaasti potilaan ongelmat, minkä jälkeen hän palaa takaisin terveellinen elämä ja menettää kiinnostuksensa psykoanalyysiin ja siihen osallistuviin ammattilaisiin? Mielestäni se ei ole kovin. Ihmiset eivät aina pidä, kun edistys vetäytyy käsistä tavanomaisista vakaan tulonlähteistä. Mitä psykoanalyytikko voi tehdä tässä tilanteessa? Oikein, kaikin keinoin, myötävaikuttaa "vaarallisten" ja "monien kielteisten sivuvaikutusten" maineen levittämiseen ei-toivotussa lääkeaineessa, toisin kuin se voi tarjota omia palveluitaan - 100% turvallisia, eikä ole väliä, että ne eivät anna toivottua tulosta.

Yhteenvetona edellä esitetystä haluaisin sanoa, että yleisesti masennuslääkkeiden ja erityisesti fluoksetiinin ympärillä ei yksinkertaisesti ole sellaisia ​​tietolähteitä, jotka eivät ole puolueellisia jonkun eduksi. Mitä tehdä Aina ja ennen kaikkea ajattele päätäsi. Ja usein kysytään "kuka hyötyy?".

Fluoksetiini (Prozac)

Farmakologinen ryhmä: Antidepressantit
Farmakologinen vaikutus: Antidepressantti, propyyliamiinijohdannainen. Vaikutusmekanismi liittyy käänteisen hermosolujen serotoniinin oton selektiiviseen estoon keskushermostoon. Fluoksetiini on cholino-, adreno- ja histamiinireseptorien heikko antagonisti. Toisin kuin useimmat masennuslääkkeet, fluoksetiini ei näytä aiheuttavan postynaptisten β-adrenoretseptorien toiminnallisen aktiivisuuden vähenemistä. Auttaa parantamaan mielialaa, vähentää pelon ja jännityksen tunnetta, eliminoi dysforiaa. Ei aiheuta rauhoittumista. Kun sitä käytetään kohtuullisina terapeuttisina annoksina, sillä ei ole mitään vaikutusta sydän- ja verisuoni- ja muiden järjestelmien toimintaan.
Systeeminen (IUPAC) nimi: (RS) -N-metyyli-3-fenyyli-3- [4 - (trifluorimetyyli) fenoksi] propan-1-amiini
Kauppanimet: Prozac, mm
Kulutus: suun kautta
Biosaatavuus: 72% (huippu - 6-8 tunnin kuluttua)
Sitoutuminen proteiineihin: 94,5%
Metabolia: maksa
Puoliintumisaika: 1-3 päivää (nopea), 4-6 päivää (hidas)
Erittyminen: munuaisten (80%), ulosteen (15%)
Kaava: C17H18F3NO
Mol. massa: 309,33 g • mol-1
Sulamispiste: 179-182 ° C (354 - 360 ° F)
Kiehumispiste: 395 ° C (743 ° F)
Liukoisuus veteen: 14 mg / ml (20 ° C)

Fluoksetiini (tunnetaan myös nimellä Prozac, Sarafem, Fontex ja muut) on masennuslääke selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) luokassa. Fluoksetiini rekisteröitiin ensimmäisen kerran vuonna 1974 Eli Lillyn ja yrityksen tiedemiehet. Helmikuussa 1977 lääke otettiin käyttöön Yhdysvaltain FDA: ssa, ja joulukuussa 1987 Eli Lilly sai lopullisen hyväksynnän lääkkeen markkinoimiseksi. Elokuussa 2001 patentti fluoksetiinista päättyi. Fluoksetiini on hyväksytty suuren depressiivisen häiriön (mukaan lukien lapsuuden masennus), pakko-oireisen häiriön (sekä aikuisten että lasten), bulimia nervosa, paniikkihäiriön ja dysfoorisen häiriön hoitoon. Lisäksi fluoksetiinia käytetään tritytomanian hoitoon, jos kognitiivisen käyttäytymisen hoito on epätyydyttävä. Yhdessä olantsapiinin kanssa se vapautuu nimellä Symbyax. Uusien lääkkeiden saatavuudesta huolimatta fluoksetiinin suosio ei vähene. Vuonna 2010 pelkästään Yhdysvalloissa kirjoitettiin yli 24,4 miljoonaa geneeristen lääkkeiden määrää. Fluoksetiini on kolmanneksi suurin reseptorilääke, joka on määrätty Sertraliinin jälkeen (SSRI, tuli geneeriseksi vuonna 2006) ja sitalopraami (SSRI; siitä tuli yleinen vuonna 2003). Vuonna 2011 Yhdistyneessä kuningaskunnassa oli kirjoitettu 6 miljoonaa lääkemääräystä Fluoksetiinille.

hakemus

vaikutus

Selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), masennuslääke. Kemiallinen rakenne ei ole samanlainen kuin klassiset masennuslääkkeet (trisykliset, tetrasykliset). Ei osoita affiniteettia adrenergisiin reseptoreihin a1, a2 ip, serotonergisiin, muskariini-, histamiini-H1-, dopaminergisiin reseptoreihin ja GABA: han. Nielemisen jälkeen imeytyy hyvin; ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen hyötyosuuteen; tmax on 6-8 tuntia, kiinteä tila saavutetaan useiden viikkojen käytön jälkeen. Se liittyy plasman proteiineihin noin 95%. Maksassa se demetyloidaan osallistumalla CYP2D6-isoentsyymiin, ja yksi aktiivisista metaboliiteista on norfluoksetiini. t1 / 2 fluoksetiini on noin 4-6 päivää, ja norfluoksetiini on noin 4-16 päivää. Määritetyt plasmapitoisuudet havaitaan muutaman viikon kuluttua lääkkeen lopettamisesta. Erittyy metaboliittien muodossa - 60% virtsaan, 16% ulosteeseen.

todistus

Depressiiviset häiriöt aikuisilla. Alle 8-vuotiaiden lasten ja nuorten vakavuus vaihtelee voimakkaasti tapauksissa, joissa psykoterapia ei tuota odotettua vaikutusta. Pakko-oireinen häiriö. Bulimia.

Vasta

Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille, MAO-estäjien rinnakkaiskäyttö. Fluoksetiinin vastaanotto voidaan aloittaa 14 vuorokauden kuluttua peruuttamattoman MAO-inhibiittorin lopettamisesta ja vähintään 24 tuntia palautuvan MAO-estäjän käytön lopettamisen jälkeen (esimerkiksi moklobemidi). MAO-estäjähoitoa voidaan aloittaa aikaisintaan 5 viikon kuluttua fluoksetiinin käytön lopettamisesta (jos fluoksetiinia on käytetty pitkään ja / tai suurina annoksina, on harkittava pidemmän aikavälin huomioimista). Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on farmakologisesti hallittu epilepsia, sekä potilailla, joilla on kohtauksia historiassa; ei tule käyttää potilailla, joilla on tulenkestävä epilepsia. Lääke on lopetettava kouristusten yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on ollut mania tai hypomania; Jos maaninen vaihe kehittyy, lääke on lopetettava. Potilaat, joilla on diabetes, saattavat joutua säätämään diabeteslääkkeiden annosta. Hoidon aikana (varsinkin ensimmäisen viikon aikana) masennusta kärsivien potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti, jotta pahenisi masennuksen oireita ja itsemurha-ajatusten ja / tai itsemurhayritysten esiintymistä. Epänormaalien ihon verenvuotojen kehittymisen vuoksi sitä on käytettävä varoen SSRI-hoitoa saavilla potilailla, erityisesti kun käytetään samanaikaisesti suun kautta otettavia antikoagulantteja, verihiutaleiden toimintaa vaikuttavia lääkkeitä ja potilailla, joilla on historiaan liittyviä verenvuotohäiriöitä. Ensimmäisten viikkojen aikana lääkkeen ottamisen aikana voi kehittyä psykomotorinen levottomuus (annoksen lisääminen tässä tapauksessa voi olla haitallista). Huolehdittava siitä, että käytetään sähkökalvulaatiota - on tietoa pitkäaikaisen epileptisen kohtauksen kehittymisestä sen taustalla. Hyponatremiaa on esiintynyt, yleensä iäkkäillä tai diureetteja käyttävillä henkilöillä. Riittävien kliinisten tietojen puuttuessa sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on samanaikainen sydän- ja verisuonitauti. Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi johtaa vieroitusoireyhtymän kehittymiseen; On suositeltavaa vähentää annosta vähitellen. Laktoosia sisältäviä valmisteita ei pidä määrätä potilaille, joilla on synnynnäinen galaktoosi-intoleranssi, primaarinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö.

Huumeiden vuorovaikutus

Harkittaessa, käytetäänkö lääkettä, joka on vuorovaikutuksessa fluoksetiinin kanssa, sinun tulee aina ottaa huomioon fluoksetiinin ja sen farmakologisesti aktiivisen metaboliitin pitkäaikainen erittyminen elimistöstä. Sitä ei pidä käyttää yhdessä MAO-A-estäjien kanssa serotoniinin oireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi. MAO-B-inhibiittorin (esimerkiksi selegiliinin) tai serotonergisten lääkkeiden (esimerkiksi tramadolin, triptaanien) hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta serotoniinin oireyhtymän kehittymisen yhteydessä. Litium-suolat ja tryptofaani voivat parantaa lääkkeiden vaikutusta SSRI-ryhmästä. Kun keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä käytetään rinnakkain, on olemassa sellaisten lääkkeiden veren pitoisuuksien muutosten mahdollisuus, kuten: karbamatsepiini, haloperidoli, klotsapiini, diatsepaami, fenytoiini, alpatsolaami, imipramiini, desipramiini; On syytä harkita annostusohjelman muuttamista ja potilaan seurantaa sivuvaikutusten varalta. Jos käytetään samanaikaisesti tai käytetään viiden viikon kuluessa fluoksetiinin käytön lopettamisesta, CYP2D6: n kautta metaboloituja lääkkeitä, joiden terapeuttinen indeksi on kapea (esimerkiksi encaine, flekainidi, vinblastiini, karbamatsepiini, trisykliset masennuslääkkeet), on käytettävä vähimmäistehokkuudella. Hypericum-yrttiä sisältävät valmisteet voivat johtaa haittavaikutusten pahenemiseen. Fluoksetiinin on mahdollista vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, jotka sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin; samanaikaisesti käytetyn digoksiinin pitoisuutta tulee seurata. Antikoagulantteja käyttävillä potilailla on tarpeen säätää hyytymisparametreja. Ritonaviirin, sakinaviirin tai efavirentsin yhdistelmähoito voi liittyä lisääntyneeseen serotoniinin oireyhtymän riskiin. Fluoksetiinin ja klorotiatsidin, sekobarbitaalin ja tolbutamidin välistä yhteisvaikutusta ei havaittu. Ei ole tietoa siitä, miten lääkkeen vuorovaikutus alkoholin kanssa on tapahtunut, mutta sitä ei suositella käytettäväksi fluoksetiinin käytön aikana. Fluoksetiini ja norfluoksetiini estävät monia sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymejä, mikä tekee mahdolliseksi lääkeaineen metabolian. Molemmat aineet ovat voimakkaita CYP2D6: n estäjiä (pääasiallinen niiden metaboliasta vastuussa oleva entsyymi) ja lieviä tai kohtalaisia ​​CYP1A2-, CYP2B6-, CYP2C9 / 2C19- ja CYP3A4-estäjiä. Lisäksi ne estävät P-glykoproteiinin, sellaisen kalvonsiirtoproteiinin, joka on tärkeä rooli lääkkeen kuljetuksessa ja metaboliassa, aktiivisuutta. Tämä laaja vaikutus lääkkeen metaboliseen reittiin kehossa tarjoaa suuren mahdollisuuden vuorovaikutukseen monien laajalti käytettyjen lääkkeiden kanssa. Fluoksetiinin samanaikainen käyttö triptaanien, tramadolin tai muiden serotonergisten lääkkeiden kanssa voi johtaa harvinaiseen, mutta mahdollisesti hengenvaaralliseen haittavaikutukseen, jota kutsutaan "serotoniinin oireyhtymäksi". Fluoksetiinilla on osoitettu olevan antimikrobista aktiivisuutta useiden mikro-organismiryhmien suhteen, pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Lääke osoittaa myös synergistisen vaikutuksen yhdessä joidenkin antibioottien kanssa useita bakteereja vastaan.

Haittavaikutukset

Usein: päänsärky, huimaus, ahdistuneisuus, uneliaisuus tai unettomuus, epänormaalit unet, astenia, lisääntynyt väsymys, levottomuus, euforia, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, ripuli, suun kuivuminen, makuhäiriöt, ihottuma, kutina, lisääntynyt hikoilu, näön hämärtyminen, näön hämärtyminen, usein virtsaaminen, virtsanpidätys, seksuaalinen toimintahäiriö, priapismi, galakorröa. Ei kovin usein: keskittymisen ja ajattelun vaikeus, mania, paniikkikohtaukset, sekavuus, itsetunnistushäiriöt, vapina, ataksia, tics, kouristukset, psykomotorinen kiihtyminen, haukottelu, verisuonten laajentuminen, ortostaattinen hypotensio, nielutulehdus, hengenahdistus, urtikaria, alopeetsia, t yliherkkyysreaktiot, vilunväristykset, yliherkkyys valolle. Harvoin: verenvuoto, hematomas, hyponatremia, antidiureettisen hormonin epänormaali erittyminen, keuhkosairauksien oireet (mukaan lukien erilainen histopatologinen ja / tai fibroosi-tulehdus), maksan toimintahäiriö, idiosynatsia hepatiitti. Hyvin harvoin: hallusinaatiot, serotoniinin oireyhtymä, nivelkipu, lihaskipu, toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Fluoksetiinin käytön lopettamisen jälkeen vieroitusoireyhtymä (heikkous, parestesiat, päänsärky, ahdistuneisuus, pahoinvointi). Hoidon ensimmäisinä viikkoina itsemurhan riski kasvaa. Suositeltava oireenmukainen ja tukeva hoito; spesifinen vastalääke puuttuu.

Seksuaalinen toimintahäiriö on yleinen sivuvaikutus SSRI: iden käytön aikana. Erityisesti sivuvaikutukset sisältävät usein vaikeuksia kiihottumisessa, erektiohäiriöissä, kiinnostuksen puute sukupuoleen ja anorgasmiaan (kyvyttömyys saavuttaa orgasmi). Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat: sukuelinten anestesia, menetys tai väheneminen vastauksena seksuaaliseen ärsykkeeseen ja siemensyöksy. Vaikka nämä seksuaaliset sivuvaikutukset ovat yleensä palautuvia, ne voivat kestää kuukausia, vuosia tai eliniän sen jälkeen, kun lääke on kokonaan lopetettu. Tämä ilmiö tunnetaan SSRI-seksuaalisen toimintahäiriön jälkeen. Fluoksetiinin valmistajan Eli Lillyn mukaan Prozac, lääke on vasta-aiheinen yksilöille, jotka käyttävät monoamiinioksidaasi-inhibiittoreita, pimotsidia (Orap) tai tioridatsiinia (Mellaril). Suositukset lääkkeen käytöstä osoittavat, että maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoa tulisi lähestyä varoen. Näillä potilailla kehosta havaitaan noin kaksi kertaa nopeampi fluoksetiinin ja sen metaboliitin norfluoksetiinin erittyminen, mikä johtaa lääkeaineen altistumisen suhteelliseen lisääntymiseen. Ibuprofeenin käyttö yhdessä fluoksetiinin kanssa voi aiheuttaa vakavaa suoliston verenvuotoa. Fluoksetiiniin liittyvistä yleisistä haittavaikutuksista, jotka on lueteltu lääkkeen merkinnässä, suurin ero lumelääkkeeseen on pahoinvointi (22% verrattuna 9%: iin lumelääkeryhmässä), unettomuus (19% vs. 10% lumeryhmässä), uneliaisuus (12% vs. 5% lumeryhmässä), anoreksia (10% ja 3% lumelääkeryhmässä), ahdistuneisuus (12% vs. 6% lumeryhmässä), hermostuneisuus (13% vs. 8% lumeryhmässä), astenia (11% vs. 6%). plaseboryhmässä ja vapinaa (9% vs. 2% lumeryhmässä). Haittavaikutukset, jotka johtavat useimmiten hoidon keskeyttämiseen, ovat ahdistuneisuus, unettomuus ja hermostuneisuus (kukin 1-2%) ja mania koekokeissa lapsilla (2%). Fluoksetiini jakaa seksuaalisia haittavaikutuksia muiden SSRI-lääkkeiden kanssa, mukaan lukien anorgasmia ja heikentynyt libido. Lisäksi ihottumaa tai nokkosihottumaa havaittiin 7%: lla potilaista kliinisissä tutkimuksissa, toisinaan vakavina, kolmannessa näistä tapauksista hoidon lopettamista havaittiin. Markkinoinnin jälkeisissä raporteissa on useita tapauksia, joissa ihottumaa sairastavilla potilailla on kehittynyt komplikaatioita. Oireita olivat vasikuliitti ja oireyhtymä, joka on samanlainen kuin lupus erythematosus. Lisäksi joissakin tapauksissa nämä haittavaikutukset ovat kuolemaan johtavia. Akatisia eli sisäinen jännitys, ahdistuneisuus ja kyvyttömyys pysyä paikallaan, johon liittyy usein "jatkuva, tarkoituksellinen jalkojen ja jalkojen liikkeet ja ilmaissut ahdistusta", on Fluoksetiinin yleinen sivuvaikutus. Akatisia alkaa yleensä ilmaantua hoidon aloittamisen tai annoksen suurentamisen jälkeen ja häviää Fluoksetiinin lopettamisen jälkeen, pienentämällä annosta tai Propranolol-hoidon jälkeen. Akatisiasta ja itsemurhayrityksistä on suoraa yhteyttä, kun taas potilaat tuntevat olonsa paremmin, kun he lopettavat fluoksetiinin käytön; ja toistuvalla fluoksetiinin saannilla he havaitsivat vakavan akatisiaa. Nämä potilaat kertoivat, että "akatizian kehittyminen herätti itsemurha-ajatuksia ja niiden aikaisemmat itsemurhayritykset liittyivät tähän." Asiantuntijat huomauttavat, että akatizian ja itsemurhien välisen yhteyden ja potilaan aiheuttamien ongelmien vuoksi "henkilöstön ja potilaiden tietoisuuden lisääminen tämän taudin oireista on elintärkeää." Harvemmin fluoksetiini liittyy liikehäiriöihin, akuuttiin dystoniaan ja tardiiviseen dyskinesiaan. Fluoksetiinin käyttö raskauden aikana liittyy myös vastasyntyneiden määrän lisääntymiseen, joilla on heikko korvaava-adaptiivinen vaste. Koska fluoksetiini erittyy äidinmaitoon, lääkkeen käyttöä imetyksen aikana ei suositella. Kun tutkitaan fluoksetiinin vaikutuksia vastasyntyneille hiirille, osoitettiin, että lääkkeen varhaisessa postnataalisessa antamisessa aikuisilla hiirillä depressio ja ahdistunut käyttäytyminen, joka on samanlainen kuin indusoitu masennus, jota käytetään myös fluoksetiinin hoitoon. American Pediatric Association luokittelee fluoksetiinin lääkkeeksi, jonka vaikutus lapseen on tuntematon ja saattaa olla huolestuttava.

Raskaus ja imetys

Varovaisuutta on noudatettava raskauden aikana, erityisesti kolmannella raskauskolmanneksella ja ennen annostelua, lääkkeen serotonergisen vaikutuksen tai mahdollisen vieroitusoireyhtymän kehittymisen takia vastasyntyneillä (ärtyneisyys, vapina, hypotensio, jatkuva itku, imevät vaikeudet, huono nukkuminen). Fluoksetiini kulkeutuu äidinmaitoon; Olisi harkittava imetyksen lopettamista; jos imetys jatkuu, on käytettävä alhainen tehokas annos.

Annostus ja antaminen

Sisällä riippumatta ateriasta. Aikuisia. Depressiiviset häiriöt. 20 mg päivässä aamulla. Kliininen paraneminen saavutetaan 1-4 viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta. Jos 3-4 viikon paranemisen jälkeen ei tapahdu, harkitse annoksen suurentamista maksimiarvoon. 60 mg päivässä. Kun oireet häviävät, hoitoa on jatkettava vähintään 6 kuukautta. Pakko-oireinen häiriö. Aloitusannos on 20 mg päivässä aamulla; jos parannusta ei tapahdu useiden viikkojen hoidon jälkeen, annosta tulee nostaa maks. 60 mg päivässä. Bulimia. 60 mg päivässä. Annoksia> 20 mg päivässä sovelletaan kahdessa annoksessa (aamulla ja iltapäivällä). Vaikeasti hoidettavien oireyhtymien enimmäisannos on 80 mg päivässä. Vaikean masennuksen jaksot, joissa on kohtalainen tai vaikea hoito yli 8-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, jos psykoterapia ei anna tuloksia. Aloitusannos on 10 mg päivässä. 1-2 viikon kuluttua annosta voidaan nostaa 20 mg: aan päivässä. Annos valitaan erikseen; tehokas annos olisi käytettävä. Hoito tulee suorittaa yhdessä psykoterapian kanssa. Iäkkäillä potilailla suurin annos on 60 mg päivässä. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai muilla lääkkeillä, jotka voivat vaikuttaa fluoksetiiniin, annosta on pienennettävä tai annosjaksojen välein pidempi. Lääke on lopetettava vähitellen (vähintään 1-2 viikkoa).

muistiinpanot

Fluoksetiini ei vaikuta henkiseen tai psykomotoriseen toimintaan, mutta kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet, ne voivat heikentää huomion keskittymistä sekä itse sairauden että lääkkeen ottamisen yhteydessä. Tästä syystä potilaita on ilmoitettava, että lääke vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja mekaanisten laitteiden ylläpitoon.

Lääketieteellinen käyttö

Fluoksetiinia käytetään usein masennuksen, pakko-oireisen häiriön, traumaattisen stressihäiriön, bulimia nervosa, paniikkihäiriön, dysmorphobian (mielenterveyden häiriö, jolle on tunnusomaista potilaan vakaumus, että hänellä on fyysinen vamma, jota ei ole olemassa tai joka on jyrkästi yliarvioitu) hoitoon, dysfoorinen häiriö ja trikotillomania. Ole varovainen, kun otat mitään bipolaarisen häiriön SSRI-lääkkeitä, sillä tämä voi lisätä manian todennäköisyyttä; bipolaarisen häiriön yhteydessä fluoksetiinia voidaan kuitenkin käyttää yhdessä psykoosilääkkeiden kanssa (esimerkiksi kvetiapiini). Lääkettä on käytetty myös katapleksian, liikalihavuuden ja alkoholiriippuvuuden hoitoon sekä pakottavaan huijaukseen.

masennus

Kuuden viikon kaksoissokkoutetun kontrolloidun tutkimuksen aikana todettiin fluoksetiinin tehokkuus masennuksen hoidossa sekä ahdistuksen vähentäminen ja unen paraneminen. Fluoksetiinin etu verrattuna lumelääkkeeseen relapsin masennuksen estämisessä osoitettiin, kun potilaat, jotka alun perin osoittivat positiivista vastetta fluoksetiinille, saivat sen vielä 38 viikon ajan. Lumekontrolloitu tutkimus osoitti myös fluoksetiinin tehokkuuden masennuksen hoidossa iäkkäillä ja lapsilla. Kuitenkin kaksi satunnaistettujen, lumekontrolloitujen tutkimusten meta-analyysejä viittaavat siihen, että potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen oire, lääkkeen kliininen teho ei ole kovin merkittävä. Tutkimukset osoittavat, että merkittävä osa tällaisten SSRI: iden, kuten paroksetiinin (Paxil) ja sitalopraamin (Celexa) resistenssistä, voidaan selittää glykoproteiinin kuljettajan geneettisellä vaihtelulla. Tämä proteiini siirtää aktiivisesti paroksetiinia ja sitalopraamia, glykoproteiinisubstraatteja aivoista. Fluoksetiini ei ole glykoproteiinisubstraatti, ja siten fluoksetiinin ottaminen paroksetiinin tai sitalopraamin sijasta voi olla hyödyllistä potilaille, joiden keho vastustaa SSRI: itä.

Pakko-oireinen häiriö

Kahden aikuisen ja yhden lumelääkekontrolloidun 13 viikon tutkimuksen aikana fluoksetiini osoittautui tehokkaaksi OCD: n hoidossa. Kun saat suurempia fluoksetiiniannoksia, havaittiin vasteen paranemista, kun taas masennuksen hoidossa havaittiin käänteinen suhde. Kahdessa kontrolloidussa tutkimuksessa paniikkihäiriöstä kärsiville potilaille todettiin, että fluoksetiini alentaa paniikkikohtausten esiintymistiheyttä 40–50%. Kolmessa kaksoissokkoutetussa tutkimuksessa fluoksetiinin on osoitettu aiheuttavan merkittävää vähenemistä glutony- ja bulimia-jaksojen hyökkäyksissä. Pitkäaikaisella vuotuisella potilaiden hoidolla, jotka osoittivat alustavan vasteen fluoksetiinille, osoitettiin, että lääkkeellä on etua lumelääkkeeseen bulimia-jaksojen ehkäisyssä.

Antiviraalinen aine

Vuonna 2012 Kalifornian yliopiston, Los Angelesin tutkijat havaitsivat, että fluoksetiini ja erilaiset muut SSRI: t voivat toimia viruslääkkeinä enterovirusten, kuten polion, hoidossa. Amerikan mikrobiologian yhdistyksen löytö on nimeltään "suuri läpimurto", koska tällä hetkellä ei ole käytössä lääkkeitä enteroviruksia vastaan.

Peruutussyndrooma

Kirjallisuudessa kuvataan useita tapauksia, joissa fluoksetiinin äkillisen lopettamisen jälkeen ilmenee vakavia vetäytymisen oireita. Useat tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että fluoksetiinin lopettamisen haittavaikutukset ovat harvinaisia ​​ja yleensä näyttävät melko lieviltä, ​​varsinkin verrattuna paroksetiiniin, venlafaksiiniin ja fluvoksamiiniin, jotka todennäköisesti johtuvat fluoksetiinin suhteellisen pitkästä farmakologisesta puoliintumisajasta. Yksi suositelluista strategioista muiden SSRI-lääkkeiden poiston valvomiseksi tapauksissa, joissa alkuperäisen SSRI: n annoksen pienentäminen on tehotonta, on korvata alkuperäinen valmiste Fluoksetiinilla. Tämän strategian tehokkuutta vahvistaa kaksoissokkoutettujen kontrolloitujen tutkimusten tiedot. Useiden tehtyjen tutkimusten puitteissa ei osoitettu, että lääke aiheuttaisi haittavaikutusten lisääntymistä tapauksissa, joissa fluoksetiinihoito keskeytettiin lyhyen aikaa (4-8 vuorokautta) ja sitten jatkettiin, ja tämä tulos ei ole sopusoinnussa lääkkeen hitaan poistumisen kanssa. elin. Kun Sertralin-hoito keskeytettiin (Zoloft), havaittiin enemmän haittavaikutuksia ja paroksetiinihoidon keskeyttäminen - paljon enemmän. Pitemmässä 6 viikon pimeässä hoidon lopettamista koskevassa tutkimuksessa lisääntyi lievästi (32% vs. 27%) uusien tai pahenevien haittavaikutusten yleisessä tasossa ryhmässä, jonka jäsenet lopettivat Fluoksetiinin käytön, verrattuna ryhmään, jonka jäsenet jatkoivat hoitoa. Kuitenkin potilailla, jotka lopettivat hoidon, lisääntyi merkittävästi (4,2%) uneliaisuutta 2 viikossa ja huimausta 5-7% 4-6 viikossa. Tämä pitkä peruuttamisoireiden ja huimauksen kesto, joka kestää tutkimuksen loppuun asti, on myös sopusoinnussa fluoksetiinin pitkän puoliintumisajan kanssa elimistössä. Vuoden 2007 käytettävissä olevien tietojen yhteenvedon mukaan fluoksetiini havaitsi vähäisintä vieroitusoireyhtymän esiintyvyyttä tutkituissa masennuslääkkeissä, mukaan lukien paroksetiini ja venlafaksiini.

itsemurha

FDA on nyt velvoittanut kaikki masennuslääkkeiden valmistajat varoittamaan tuotteistaan ​​mustassa laatikossa, että masennuslääkkeet voivat lisätä itsemurhaa alle 25-vuotiailla. Tämä varoitus perustuu FDA-asiantuntijoiden kahden riippumattoman ryhmän tekemien tilastollisten analyysien tietoihin, joiden aikana lapsilla ja nuorilla itsemurha-ajatusten ja niihin liittyvien toimien määrä lisääntyi kaksinkertaisesti sekä henkilöiden itsemurha-suuntausten 1,5-kertainen kasvu. 18–24-vuotiaat. Nämä hinnat olivat hieman pienempiä yli 24-vuotiaassa ryhmässä ja paljon pienemmät 65-vuotiaiden ja sitä vanhempien ryhmässä. Donald Klein arvosteli tätä analyysiä ja huomautti, että itsemurha-ajatukset, toisin sanoen itsemurha-ajatukset ja käyttäytyminen, eivät välttämättä johda itsemurhaan, ja että mahdollisuutta, että masennuslääkkeet voivat estää todellisen itsemurhan mahdollisuuden itsemurha-ajatusten lisääntymisestä huolimatta, ei voida kieltää. Tietoja fluoksetiinista verrattuna masennuslääkkeisiin yleensä on suhteellisen vähän. Edellä mainitun masennuslääkkeiden analyysin toteuttamiseksi FDA yhdisti 295 tutkimusta, joissa oli 11 masennuslääkettä. Fluoksetiinin käyttö lapsilla aiheutti itsemurhan riskin 50%: n lisääntymisen, kun taas aikuisilla tämä riski pieneni noin 30%. Lisäksi Yhdistyneen kuningaskunnan huumausaineiden ja lääkinnällisten tarvikkeiden levittämisen valvontaviraston (MHRA) tekemä analyysi osoitti, että fluoksetiinia käytettäessä lapsilla ja nuorilla on itsemurhiin liittyvien ajatusten ja toimien määrä 50% enemmän kuin lumelääkkeellä. MHRA: n mukaan fluoksetiini ei muuta aikuisilla itsensä vahingoittumisen määrää ja vähentää tilastollisesti merkittävästi itsemurha-ajatusten määrää 50%.

väkivalta

Psykiatri David Healy ja jotkut aktiiviset potilasryhmät ovat laatineet raportteja fluoksetiinia tai muita SSRI-lääkkeitä käyttävien yksilöiden tekemistä väkivaltaisuuksista. Raportissa todetaan, että näiden lääkkeiden ottaminen saattaa altistaa herkkiä henkilöitä väkivaltaisiin tekoihin. Tämäntyyppisiä sarjakatsauksia on kritisoitu, koska taudin vaikutukset ovat usein virheitä hoidon vaikutuksiin. Muut tutkimukset, mukaan lukien satunnaistetut kliiniset tutkimukset ja havainnot, ovat osoittaneet, että fluoksetiini ja muut SSRI: t voivat vähentää väkivaltaisuutta. Amerikan mielenterveyslaitoksen satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa todettiin, että fluoksetiini aiheuttaa alkoholistien perheväkivallan vähenemisen, jolla on aiemmin ollut tällaista käyttäytymistä. Toinen kliininen tutkimus Chicagon yliopistossa osoitti, että fluoksetiini vähentää agressiivista käyttäytymistä potilailla, joilla on ajoittainen aggressiivinen häiriö. Kliinisessä tutkimuksessa fluoksetiinin havaittiin vähentävän aggressiivista käyttäytymistä potilailla, joilla on raja-persoonallisuushäiriö. Näitä tuloksia tukevat epäsuorasti tutkimukset, jotka osoittavat, että muiden SSRI-lääkkeiden käyttö voi vähentää väkivallan ja aggressiivisen käyttäytymisen riskiä. NBER-tutkimuksessa, jossa tutkitaan masennuslääkkeiden hyötyjä ja rikollisuutta 1990-luvulla koskevia kansainvälisiä suuntauksia, kävi ilmi, että masennuslääkkeiden määrän lisääntyminen liittyi väkivaltaisten rikosten määrän vähenemiseen.

farmakokinetiikkaa

Fluoksetiinilla on suhteellisen korkea hyötyosuus (72%), ja huippupitoisuudet plasmassa sen antamisen jälkeen saavutetaan 6 - 8 tunnin aikana. Se sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Fluoksetiini metaboloituu maksassa käyttämällä sytokromi P450-isoentsyymejä, mukaan lukien CYP2D6. CYP2D6: n rooli fluoksetiiniaineenvaihdunnassa voi olla kliinisesti tärkeä, koska tämän entsyymin toiminnassa on paljon geneettistä vaihtelua ihmisten keskuudessa. Vain yksi fluoksetiinin, norfluoksetiinin (N-demetyloitu fluoksetiini), metaboliitti on biologisesti aktiivinen. Fluoksetiini ja sen aktiivinen metaboliitti norfluoksetiini eroavat muista masennuslääkkeistä äärimmäisen hitaasti eliminoimalla kehosta. Ajan myötä fluoksetiini ja norfluoksetiini estävät omaa aineenvaihduntaa, joten fluoksetiinin puoliintumisaika 1 päivän sijaan alkaa olla enintään 3 päivää yhden annoksen jälkeen ja 4–6 päivän kuluttua pitkäaikaisesta käytöstä. Lisäksi pitkäaikaisen käytön jälkeen norfluoksetiinin puoliintumisaika kasvaa (16 päivää). Siten hoidon ensimmäisten viikkojen aikana lääkkeen ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuus veressä kasvaa edelleen. Jatkuva pitoisuus veressä saavutetaan neljän viikon käytön jälkeen. Lisäksi vähintään viiden ensimmäisen hoitoviikon aikana fluoksetiinin ja sen metaboliittien pitoisuus aivoissa kasvaa edelleen. Tämä tarkoittaa, että sen jälkeen, kun nykyinen annos on otettu käyttöön, lääkkeen vaikutus tulee olemaan vähintään kuukausi. Esimerkiksi yhdessä 6 viikon tutkimuksessa keskimääräinen aika yhdenmukaisen vasteen saavuttamiseksi oli 29 päivää. Lisäksi lääkkeen täydellinen eliminointi elimistöstä voi kestää useita viikkoja. Ensimmäisen viikon kuluttua hoidon lopettamisesta fluoksetiinin pitoisuus aivoissa laskee vain 50%, norfluoksetiinin pitoisuus veressä 4 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen on noin 80% ensimmäisen hoitoviikon lopun tasosta ja 7 viikkoa norfluoksetiinin käytön lopettamisen jälkeen. voidaan havaita veressä. PET-tutkimuksen aikana verrattiin fluoksetiinin yhden annoksen vaikutuksia äärimmäisen heteroseksuaalisiin ja yksinomaan homoseksuaaleihin miehiin, väittäen, että heidän menneisyytensä ja nykyinen seksuaalinen käyttäytymisensä, halunsa ja fantasiat olivat suunnattu yksinomaan naisille tai miehille. Tutkimus osoitti, että joillakin aivojen alueilla näissä kahdessa ryhmässä tapahtunut metabolinen reaktio eteni toisin. "Molemmat ryhmät osoittavat kuitenkin laajasti lateralisoidun metabolisen vasteen samankaltaisuutta fluoksetiiniin (verrattuna lumelääkkeeseen), ja suurin osa näiden ryhmien aivojen alueista reagoi samalla tavalla." Nämä ryhmät "eivät eronneet veren fluoksetiinin käyttäytymisominaisuuksista tai tasoista." Fluoksetiini on selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä, ja se estää jossain määrin norepinefriinin ja dopamiinin takaisinottoa. Eli Lillyn tutkijat havaitsivat kuitenkin, että yhdellä suurella fluoksetiiniannoksella, jota annettiin rotille, myös noradrenaliinin ja dopamiinin pitoisuus aivoissa kasvoi merkittävästi. Tätä vaikutusta voivat välittää 5HT2a-reseptorit, ja erityisesti 5HT2, joita korkeammat fluoksetiinin pitoisuudet estävät. Eli Lillyn tutkijat ovat myös ehdottaneet, että altistuminen dopamiini- ja noradrenaliinireseptoreille voi lisätä fluoksetiinin antidepressiivista vaikutusta. Muiden tutkijoiden mukaan tämän vaikutuksen vahvuus on kuitenkin tuntematon. Kun fluoksetiinia annettiin pienemmissä, kliinisesti merkittävissä annoksissa, dopamiinin ja noradrenaliinin pitoisuuksia ei havaittu. Lisäksi elektrofysiologisissa tutkimuksissa osoitettiin, että vain suurten fluoksetiiniannosten ottamisen jälkeen havaittiin muutoksia norepinefergergisten neuronien aktiivisuudessa rotilla. Jotkut tekijät kuitenkin väittävät, että nämä tiedot saattavat edelleen olla kliinisesti tärkeitä vakavien sairauksien hoidossa, kun fluoksetiinia käytetään annoksina, jotka ylittävät terapeuttisen (60-80 mg). Verrattuna muihin SSRI: hin "Fluoksetiini on vähiten selektiivinen", ja se osoittaa 10-kertaisen eron ensimmäisen ja toisen hermosolujen sitoutumiskyvyssä (esimerkiksi serotoniini- ja norepinefriinipumpuilla). Kaikki arvot, jotka ovat suurempia kuin 10-kertaiset erot, johtavat sekundääristen hermosolujen pieneen aktivoitumiseen. Tunnetun serotoniinin vaikutuksen lisäksi fluoksetiini lisää myös endogeenisten opioidireseptorien tiheyttä rotissa. On epäselvää, tapahtuuko sama asia ihmisillä, mutta jos näin on, tämä voi selittää joitakin fluoksetiinin antidepressiivisia tai sivuvaikutuksia.

Mittaukset kehon nesteissä

Jos haluat seurata hoidon aikana, vahvistaa sairaalahoidossa olevien potilaiden myrkytyksen diagnoosi tai apua kohtuullisen tutkinnan aikana, fluoksetiinin ja norfluoksetiinin määrää voidaan kvantifioida veressä, plasmassa tai seerumissa. Fluoksetiinipitoisuudet veressä tai plasmassa ovat tyypillisesti 50-500 µg / l ihmisillä, jotka ottavat lääkettä masennuslääkkeenä, 900-3000 µg / l akuutin yliannostuksen jälkeen ja 1000–7000 µg / l kuolemaan johtaneen yliannostuksen uhreille. Norfluoksetiinin pitoisuudet ovat suunnilleen yhtä suuret kuin vanhemman lääkkeen pitoisuudet pitkittyneellä hoidolla, mutta ne voivat olla huomattavasti alhaisempia akuutissa yliannostuksessa, koska metaboliitin tasapainon saavuttaminen kestää vähintään 1-2 viikkoa.

Toimintamekanismi

Fluoksetiini toimii ensisijaisesti serotoniinin takaisinoton estäjänä. Fluoksetiini estää serotoniinin takaisinottoa, jolloin serotoniini vapautuu pidemmän ajan kuluessa vapautuessaan. Jotkin fluoksetiinin vaikutukset riippuvat myös sen heikosta 5-HT2C-reseptoriantagonismista. Lisäksi fluoksetiini toimii sigma-1-reseptorin agonistina, joka on voimakkaampi kuin sitalopraami, mutta heikompi kuin fluvoksamiini. Tämän ominaisuuden arvo ei kuitenkaan ole täysin selvä.

tarina

Vuonna 1970 Eli Lilly ja Company aloittivat työn, joka johti Fluoxetin löytämiseen osana Brian Mollan ja Robert Rathbunin yhteistyötä. Tuolloin oli tiedossa, että antihistamiini difenhydramiinilla on joitakin masennuslääkkeitä. Pohjaksi otettiin 3-fenoksi-3-fenyylipropyyliamiiniyhdiste, joka oli rakenteellisesti samanlainen kuin difenhydramiini. Molloy syntetisoi kymmeniä tämän yhdisteen johdannaisia. Näiden yhdisteiden fysiologisten vaikutusten testaaminen hiirissä johti nisoksetiinin, selektiivisen noradrenaliinin takaisinoton estäjän, löytämiseen, jota käytetään tällä hetkellä laajalti biokemiallisissa kokeissa. Myöhemmin, toivoen löytävänsä johdannaisen, joka vain estää serotoniinin takaisinottoa, toinen Eli Lillyn tiedemies David T. Wong ehdotti yhdisteiden uudelleentestausta laboratorio-olosuhteissa serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton suhteen. Tämä testi, jonka Jong-Sir Horng teki toukokuussa 1972, osoitti, että yhdiste, jota myöhemmin kutsutaan Fluoksetiiniksi, on kaikkien testattujen yhdisteiden voimakkain ja selektiivisin serotoniinin takaisinoton estäjä. Vuonna 1974 Wong julkaisi ensimmäisen artikkelin Fluoksetiinista. Vuotta myöhemmin yhdisteelle annettiin virallinen kemiallinen nimi Fluoxetine, ja Eli Lilly ja Company aloittivat julkaisunsa kauppanimellä Prozac. Helmikuussa 1977 Eli Lillyn ja Co: n divisioonan Dista Products Company toimitti uuden pyynnön Yhdysvaltain FDA: lle Fluoksetiinista. Saksan sääntelyviranomainen hylkäsi toukokuussa 1984 Prozacin "täysin sopimattomana lääkkeenä masennuksen hoitoon". Toukokuussa 1985 silloinen FDA: n turvallisuuspäällikkö Dr. Richard Caritt kirjoitti: ”Toisin kuin perinteisen trisyklisen masennuslääkkeen profiililla, fluoksetiinin sivuvaikutukset ovat lähempänä stimulantteja kuin rauhoittavia aineita.” Hänen mukaansa "fluoksetiinin haitallisten sivuvaikutusten erityisprofiili voi tulevaisuudessa johtaa kliinisempään häirintään tämän lääkkeen käytössä masennuksen hoitoon." Fluoksetiini esiintyi Belgian markkinoilla vuonna 1986. Kymmenen vuotta myöhemmin, joulukuussa 1987, FDA hyväksyi lopulta Fluoksetiini, ja kuukauden kuluttua Eli Lilly alkoi myydä Prozacia, jonka vuotuinen myynti Yhdysvalloissa oli vuoden aikana 350 miljoonaa dollaria. Lilly-asiakirjan tutkijat, nimeltään Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), ensimmäinen selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä ja masennuslääke, jotka väittivät, että fluoksetiini on ensimmäinen selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), seurasi kiistaa. Kaksi vuotta myöhemmin kirjoittajat joutuivat julkaisemaan tarkistuksen, jossa tunnustettiin, että ensimmäinen SSRI nimeltä Zimelidine on kehittänyt Arvid Karlsson ja kollegansa. Eli Lillyn US-patentti Prozacille (Fluoxetine) päättyi elokuussa 2001, mikä aiheutti geneeristen lääkkeiden virran markkinoille. Prozac-nimisen lääkkeen myynnin lopettamisen jälkeen Prozac nimettiin uudelleen Sarafemiksi PMS: n hoitamiseksi. Helmikuussa 2008 julkaistussa meta-analyysissä kerättiin tietoja 35 kliinisestä tutkimuksesta, joissa oli neljä uutta masennuslääkettä (fluoksetiini, paroksetiini (Paxil), nefatsodoni (seratsoni) ja venlafaksiini (Effexor)). Näitä kolmeen eri farmakologiseen ryhmään kuuluvia masennuslääkkeitä tarkasteltiin yhdessä, eli tekijät eivät analysoineet niitä erikseen. Kirjoittajat totesivat, että "vaikka ero [lumelääkkeen ja masennuslääkkeiden välillä] saavuttaa helposti tilastollisen merkitsevyyden", se ei täytä kliinisten merkitysten kriteerejä, joita Yhdistyneen kuningaskunnan kansalliset laitokset käyttävät terveyttä ja kliinisiä standardeja varten, "kaikilla paitsi vakavimmillaan potilailla".. Lehtien artikkelit alkoivat näkyä otsikolla "Prozac-myytin luominen", ja "Prozac ei auta suurinta osaa masennusta sairastavista potilaista", jossa kirjoittajat totesivat, että fluoksetiini oli tehoton yleisten johtopäätösten perusteella masennuslääkkeiden ja lumelääkkeen suhteellisesta tehosta. Seuraavassa artikkelissa meta-analyysin tekijät totesivat, että ”media näyttää usein valitun työn tuloksena tällaisten otsikoiden muodossa, kuten” masennuslääkkeet eivät toimi ”ja vastaavat, jotka olennaisesti vääristävät raporttimme hienovaraisempia rakenteellisia tuloksia. Huhtikuun 2. päivänä 2010 Fluoksetiini on yksi neljästä masennuslääkkeestä, joita FAA (US Federal Aviation Administration) antaa lentäjille. Kolme muuta ovat Sertralin (Zoloft), Citalopram (Celexa) ja Escitalopram (Lexapro).

Lue Lisää Aivohalvauksen